專利名稱：燈臺葉滴丸及其制備方法
技術領域：
本發明屬中藥制藥技術領域，特別涉及一種燈臺葉滴丸及其制備工藝。
背景技術：
慢性支氣管炎是嚴重危害人民健康的常見病和多發病，尤以老年人多見，50歲以上患者高達15％左右，慢性支氣管炎發病緩慢，病程較長，反復發作，逐漸加重，同時可以帶來嚴重的并發癥阻塞性肺氣腫、支氣管肺炎、支氣管擴張。并可導致呼吸功能惡化、呼吸衰竭。不僅給患者帶來病痛，影響到患者的勞動能力和生活自理能力，而且發展為并發癥時，可危及患者的生命。
在我國的傳統中藥里，民族藥是一枝奇葩，傣藥是四大民族藥之一，傣族藥物多以當地豐富的熱帶資源為原料，燈臺葉就是一例。燈臺葉樹亦稱肥豬葉，為夾竹桃科，雞骨常山屬植物。燈臺葉產于西雙版納，為天然藥物，無污染，地道獨特，療效確切，毒副作用小。具有止咳平喘、祛痰、消炎的功效，臨床上用于治療慢性支氣管炎、百日咳，對兒童咳嗽療效顯著。
目前市場上燈臺葉的口服制劑為顆粒劑和片劑，且有糖衣片。由于常規片劑制備工藝技術所具有的特點，使得這類口服制劑存在崩解時限長，吸收差，起效慢，生物利用度較低，從而影響藥效的充分發揮。同時在儲存期間易于裂片、變色、吸潮等，質量不穩定。顆粒劑易吸潮，輔料量大，服用劑量大且不便。本發明的燈臺葉滴丸克服了現有劑型的不足之處，具有服用劑量小，生物利用度高，崩解溶散快，溶出度高，質量穩定性好，快速釋藥，快速顯效的特點，可以舌下含服，也可吞服，起效比片劑更快，攜帶和服用方便。本發明制劑工藝簡單，生產車間無粉塵，使用輔料種類少，生產過程短，質量穩定，成本低。

發明內容
本發明目的是提供一種藥物制劑—燈臺葉滴丸及其制備工藝。本發明的燈臺葉滴丸具有止咳、祛痰、消炎的功能；用于慢性支氣管炎，百日咳。
本發明的特征在于采用中藥材燈臺葉經過提取制得提取物，將燈臺葉提取物與滴丸基質配制而成。各成分的重量比為燈臺葉提取物∶滴丸基質＝1∶1～1∶5本發明可通過以下技術方案實現取燈臺葉，加水煎煮兩次，加水量第一次8～10倍量，第二次6～8倍量，煎煮時間每次1小時，合并濾液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.30(20℃)；加入乙醇使含醇量為65％，攪拌均勻，靜置24小時，取上清液回收乙醇，濃縮成浸膏，將浸膏真空干燥或噴霧干燥得提取物。取提取物，粉碎，過100目篩。按重量比為燈臺葉提取物∶滴丸基質＝1∶1～1∶5的比例，加入到已熔融的滴丸基質中(85～90℃)，攪拌均勻，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷卻劑中(1～5℃)，分離滴丸，吸除冷卻劑，干燥，即得。
利用本發明的方法制備的滴丸，其主要特點是1.藥物快速溶出，溶出度高，起效快，生物利用度高，副作用小。燈臺葉滴丸是采用固體分散技術，將藥物與滴丸基質熔融后混勻，通過滴制和驟冷凝固，使藥物呈分子、膠體或微晶狀態分散于基質中。由于藥物的總面積增大，藥物以微晶或無定型的微粒釋出，因此藥物溶解和吸收加快，生物利用度提高。
2.藥物穩定性好。滴丸制劑由藥物與基質加熱熔合后，滴入不相溶的冷卻液中制成，與空氣接觸面積減少，不易氧化，基質為非水物，不易引起藥物水解，使藥物的穩定性增加，從而保證了藥品質量。
3.增加了給藥方式，燈臺葉滴丸既可吞服，又可含服，便于吞咽困難的患者服用。如采用舌下含化給藥，與唾液接觸后迅速溶化，由口腔黏膜吸收，不經胃腸道和肝臟直接進入循環系統，不僅避免了肝腸首過作用，而且達到了起效迅速，提高生物利用度，減少副作用的目的。
4.滴丸劑生產工藝、生產設備簡單，生產周期短，生產效率高，成本低。
5.滴丸劑的主要生產過程中，所用物料均是在液態下進行，減少了粉塵污染，有利于勞動保護和環保，有利于GMP管理。
具體實施例方式
以下通過實施例進一步可說明本發明，但不受實施例限制。
實施例一取燈臺葉藥材2000g，加水煎煮兩次，加水量第一次10倍量，第二次7倍量，煎煮時間每次1小時，合并濾液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.30(20℃)；加入乙醇使含醇量為65％，攪拌均勻，靜置24小時，取上清液回收乙醇，濃縮成浸膏，將浸膏真空干燥得提取物。取提取物，粉碎，過100目篩，按重量比為燈臺葉提取物∶聚乙二醇6000＝1∶3的比例，加入到已熔融的基質中(88℃)，攪拌均勻，滴入二甲基硅油冷卻劑中(2℃)，分離滴丸，吸除冷卻劑，干燥，即得。
實施例二取實施例一的提取物，粉碎，過100目篩，按重量比為北豆根提取物∶混合基質＝1∶2的比例(混合基質為聚乙二醇6000∶泊洛沙姆按1∶0.2配方)，加入到已熔融的混合基質中(85℃)，攪拌均勻，滴入二甲基硅油冷卻劑中(4℃)，分離滴丸，吸除冷卻劑，干燥，即得。
實施例三本實施例通過燈臺葉提取物與不同基質配方，考察圓整度、丸重差異、硬度、溶散時間等指標，以確定提取物與單一或混合基質的重量比。
燈臺葉提取物與不同基質配方試驗(提取物均為1份)

注1.冷卻劑為二甲基硅油或液體石蠟，冷卻溫度為1～5℃；藥料保溫及滴頭溫度為85～90℃；滴速為30～50粒/分鐘。
2.以上結果表明，4～11號試驗各項指標都好，即提取物與基質比例為1∶1～1∶5時可順利滴制。但考慮到服用劑量等因素，優選配比為4、6、8、10號試驗，即提取物與基質比例為1∶1～1∶2。
權利要求
1.一種燈臺葉滴丸，其特征在于采用中藥材燈臺葉經過提取制得提取物，將燈臺葉提取物與滴丸基質配制而成。各成分的重量比為燈臺葉提取物∶滴丸基質＝1∶1～1∶5
2.根據權利要求1所述的燈臺葉滴丸，其特征在于所述的滴丸基質為聚乙二醇類、羧甲基淀粉鈉、泊洛沙姆，羧甲基纖維素鈉、硬脂酸、硬脂酸鈉、聚氧乙烯單硬脂酸脂的中一種或數種配伍，各配伍成分的含量均不等于零。
3.根據權力要求1所述的燈臺葉滴丸，其特征在于制備方法如下取燈臺葉，加水煎煮兩次，每次1小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.30，加入乙醇使含醇量為65％，攪拌均勻，靜置24小時，取上清液回收乙醇，濃縮成浸膏，將浸膏真空干燥或噴霧干燥得提取物。取提取物，粉碎，過篩，按重量比為燈臺葉提取物∶滴丸基質＝1∶1～1∶5的比例，加入到已熔融的滴丸基質中，攪拌均勻，滴入二甲基硅油或其它冷卻劑中，分離滴丸，吸除冷卻劑，干燥，即得。
全文摘要
本發明屬于中藥制藥領域，具體涉及一種具有止咳、祛痰、消炎功能，用于慢性支氣管炎，百日咳病癥的藥物燈臺葉滴丸及其制備方法。本發明采用中藥材燈臺葉經過提取制得提取物，將燈臺葉提取物與滴丸基質配制而成。本發明生物利用度高，藥品穩定性好，藥物體積小，服用攜帶方便，特別是有助于吞咽有困難的患者服藥。具有崩解溶散快，溶出度高，快速釋藥，快速顯效等特點，且生產工藝簡單，成本低。
文檔編號A61K9/20GK1989987SQ200510062329
公開日2007年7月4日 申請日期2005年12月30日 優先權日2005年12月30日
發明者陳茜, 滕慧麗 申請人:陳茜