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GypensapogeninB在治療類風濕關節炎藥物中的應用的制作方法
專利名稱:Gypensapogenin B在治療類風濕關節炎藥物中的應用的制作方法
技術領域:
本發明涉及Gypensapogenin B在制備治療類風濕關節炎藥物中的應用。
背景技術:
類風濕關節炎為臨床常見病和多發病,類風濕關節炎屬于自身免疫性疾病,屬于免疫性炎癥的范疇。目前,對于類風濕關節炎,目前主要采用非留體抗炎藥(雙氯滅痛、阿司匹林等)和免疫抑制劑(6-巰基嘌呤等)進行治理,但這些藥物均存在明顯的不良反應,如前者損傷胃腸道粘膜導致消化性潰瘍,后者作用選擇性差,易于誘發感染等。因此,成分明確、質量可控且安全高效的化合物在研制類風濕關節炎治療藥物方面,具有潛在的價值。本發明涉及的化合物Gypensapogenin B是一個2012年發表(Li, N. et al., 2012. Triterpenes possessing an unprecedented skeleton isolated fromhydrolyzate of total saponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journalof Medicinal Chemistry 50, 173 - 178.)的新骨架化合物,該化合物擁有全新的骨架類型,目前的用途僅僅涉及人腫瘤細胞株的細胞毒活性(Li,N. et al.,2012. Triterpenespossessing an unprecedented skeleton isolated from hydrolyzate of totalsaponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journal of Medicinal Chemistry50,173 - 178.),對于本發明涉及的Gypensapogenin B在制備治療類風濕關節炎藥物中的用途屬于首次公開,由于骨架類型屬于全新的骨架類型,而且其對于類風濕關節炎抑制活性強得意想不到,不存在由其他化合物給出任何啟示的可能,具備突出的實質性特點,同時用于類風濕關節炎的防治顯然具有顯著的進步。
發明內容
本發明要解決的技術問題是研究Gypensapogenin B在制備治療類風濕關節炎藥物中的應用。本發明Gypensapogenin B對小鼠的口服LD50為3. 428 g/kg,化合物Gypensapogenin B 10, 20mg/kg 口服給藥,明顯抑制佐劑關節炎大鼠的原發性和繼發性足蛇腫脹及醋酸所致小鼠扭體反應,表明化合物Gypensapogenin B抑制急慢性炎癥和疼痛。因此,化合物Gypensapogenin B可以作為治療類風濕關節炎的藥物。所述化合物Gypensapogenin B結構如式(I )所示
權利要求
1. Gypensapogenin B在治療類風濕關節炎藥物中的應用,所述化合物Gypensapogenin B結構如式(I )所示
全文摘要
一種治療免疫性炎癥的GypensapogeninB,用于制備治療類風濕關節炎的藥物,用特非那丁及雙氯滅痛作為對照,GypensapogeninB療效明確。本發明涉及的GypensapogeninB在制備治療類風濕關節炎藥物中的用途屬于首次公開,由于骨架類型屬于全新的骨架類型,而且其對于類風濕關節炎抑制活性強得意想不到,不存在由其他化合物給出任何啟示的可能,具備突出的實質性特點,同時用于類風濕關節炎的防治顯然具有顯著的進步。
文檔編號A61P29/00GK102885828SQ201210417398
公開日2013年1月23日 申請日期2012年10月26日 優先權日2012年10月26日
發明者黃晨, 俞驍, 吳俊華 申請人:吳俊華
產品知識
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