專利名稱：一種甘氨酰-l-酪氨酸藥用制劑及其制備方法
技術領域：
本發明涉及一種甘氨酰-L-酪氨酸藥用制劑及其制備方法，屬于醫藥技術領域。 本制劑由甘氨酰-L-酪氨酸組成。本發明涉及這種制劑的處方及其制備方法。
背景技術：
20世紀30年代Robert El emn觀察到作為蛋白質水解產物形式的氨基酸可以安 全的用于人，這是邁向腸外營養(Parenteral Nutrition, PN)的重要第一步。 全胃腸夕卜營養(Total Parenteral Nutrition, TPN)系1968年Dudric首先禾艮道， 即經靜脈供應人體所需的全部營養物質，包括脂肪乳、氨基酸、葡萄糖、維生 素、電解質和微量元素，使不能經口攝食的病人得以長期生存，這是現代營養 治療學上的一項重大成就。凡在疾病過程中口服營養不能或不充分而需營養支 持的患者均為適應癥，主要有①無法從胃腸道正常攝食；②消化道需要休息安 靜；③高代謝患者；④配合其他治療。
氨基酸是TPN的基石，其作用是維持細胞結構，產生消化酶、激素和血槳蛋白。 選擇氨基酸制劑時，需考慮氨基酸液所提供的總氮量必須充分滿足機體的需要。 混合液中必須含有8種必需氨基酸和2種半必需氨基酸，各種必需氨基酸之間 的量應符合國際公認的模式，同時制劑中應提供多種非必需氨基酸。復方氨基 酸液應含有體內組織中的各種氨基酸，且在配方上盡量與人體氨基酸的比例相 近，稱之為"平衡氨基酸液"。
傳統TPN營養液中不含有酪氨酸，但是酪氨酸具有許多重要的生理功能酪氨
酸是新生兒和肝衰竭患者的必需氨基酸，也是慢性腎衰竭患者的必需氨基酸。由于谷氨酰胺和酪氨酸的溶解性及穩定性等方面的原因，限制了這兩者在臨床 上應用。
甘氨酰-L-酪氨酸進入體內被迅速水解為甘氨酸和酪氨酸而發揮作用。甘氨酰 -L-酪氨酸易溶于水，在加熱消毒和長期儲存過程中性質穩定，這些特性決定了
它們可以作為新型的靜脈用氨基酸補充制劑。

發明內容
本發明的目的在于提供一種甘氨酰-L-酪氨酸藥用制劑的制備方法。
本發明的具體技術方案如下
本發明提供了一種甘氨酰-L-酪氨酸藥用制劑的制備方法，其中甘氨酰-L-酪氨 酸的濃度為1. 0%到4. 5%。
甘氨酰-L-酪氨酸注射液制備方法為取甘氨酰-L-酪氨酸適量，加注射用水制 成含甘氨酰-L-酪氨酸的濃度為1. 0%到4. 5%的溶液。其中pH值調整為可選項目 調整范圍在3.0 7.0，用到的試劑為檸檬酸、鹽酸、檸檬酸鈉、氫氧化鈉、磷酸二 氫鈉、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鉀或磷酸氫二鉀等。其中用到的藥用輔料亦為可選項 目可以是乙二胺四乙酸二鈉、檸檬酸、檸檬酸鈉、氫氧化鈉、亞硫酸鈉、亞硫酸 氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、維生素C、甘露醇、右旋糖苷、乳糖或葡萄糖、 乙醇、鹽酸、氯化鈉、聚乙二醇、甘油等
具體實施例方式
通過以下實施例的行式，對方明的上述內容作進一步的詳細說明，但不應將此理解為本發明上述主題的范圍僅限于以下的實施例，凡基于本發明上述內容所
實施的技術均屬于本發明的范圍。
實施例1、甘氨酰-L-酪氨酸注射液的制備-
稱取1. 725Kg甘氨酰-L-酪氨酸加注射用水溶解，加入0. 1% (g/v)的藥用活性 炭，攪拌20分鐘吸附，脫炭過濾，測pH值，調節pH值在5.0 6.0之間，補 加注射用水至全量；過0. 45u m和0. 22y m微孔濾膜精濾后，燈檢、分別灌裝 至50ml玻璃瓶中、壓塞、116'C熱壓滅菌40min;燈檢；成品檢驗，包裝入庫， 得規格為50ral: 1. 725g甘氨酰-L-酪氨酸注射液。 實施例2、甘氨酰-L-酪氨酸注射液的制備
稱取1. 725Kg甘氨酰-L-酪氨酸加注射用水溶解，加入0. 1% (g/v)的藥用活性 炭，攪拌20分鐘吸附，脫炭過濾，測pH值，調節pH值在5.0 6.0之間，補 加注射用水至全量；過0.45um和0. 22 y m微孔濾膜精濾后，燈檢、分別灌裝 至100ml玻璃瓶中、壓塞、116"熱壓滅菌40min;燈檢；成品檢驗，包裝入庫， 得規格為lOOml: 1. 725g甘氨酰-L-酪氨酸注射液。 實施例3、甘氨酰-L-酪氨酸注射液的制備
稱取3.45Kg甘氨酰-L-酪氨酸加注射用水溶解，加入O. 1% (g/v)的藥用活性 炭，攪拌20分鐘吸附，脫炭過濾，測pH值，調節pH值在5.0 6.0之間，補 加注射用水至全量；過0. 45y m和0. 22y m微孔濾膜精濾后，燈檢、分別灌裝 至100ml玻璃瓶中、壓塞、116。C熱壓滅菌40min;燈檢；成品檢驗，包裝入庫， 得規格為100ml: 3. 45g甘氨酰-L-酪氨酸注射液。
5實施例4、甘氨酰-L-酪氨酸注射液的制備
稱取1. 725Kg甘氨酰-L-酪氨酸加注射用水溶解，加入O. 1% (g/v)的藥用活性 炭，攪拌20分鐘吸附，脫炭過濾，測pH值，調節pH值在5. 0 6. 0之間，補 加注射用水至全量；過0.45um和0. 22 y ra微孔濾膜精濾后，燈檢、分別灌裝 至50ml玻璃瓶中、壓塞、121'C熱壓滅菌15min;燈檢；成品檢驗，包裝入庫， 得規格為50nil: 1. 725g甘氨酰-L-酪氨酸注射液。 實施例5、甘氨酰-L-酪氨酸注射液的制備
稱取1. 725Kg甘氨酰-L-酪氨酸加注射用水溶解，加入0. 1% (g/v)的藥用活性 炭，攪拌20分鐘吸附，脫炭過濾，測pH值，調節pH值在5. 0 6. 0之間，補 加注射用水至全量；過0.45ym和0. 22 ii m微孔.濾膜精濾后，燈檢、分別灌裝 至100ml玻璃瓶中、壓塞、12TC熱壓滅菌15min;燈檢；成品檢驗，包裝入庫， 得規格為100ml: 1. 725g甘氨酰-L-酪氨酸注射液。 實施例6、甘氨酰-L-酪氨酸注射液的制備
稱取3. 45Kg甘氨酰-L-酪氨酸加注射用水溶解，加入O. 1% (g/v)的藥用活性 炭，攪拌20分鐘吸附，脫炭過濾，測pH值，調節pH值在5.0 6.0之間，補 加注射用水至全量；過0. 45u m和0. 22ti m微孔濾膜精濾后，燈檢、分別灌裝 至100ml玻璃瓶中、壓塞、12TC熱壓滅菌15min;燈檢；成品檢驗，包裝入庫， 得規格為100ml: 3. 45g甘氨酰-L-酪氨酸注射液。
本發明不限于以上所述的實施例。
權利要求
1、一種甘氨酰-L-酪氨酸藥用制劑，其特征在于由甘氨酰-L-酪氨酸組成。
2、 如權利要求2所述的一種甘氨酰-L-酪氨酸的制劑，其特征在于可與藥學上可接受的輔 料制成任一臨床上可接受的劑型。
3、 如權利要求2所述的任一臨床上可接受的劑型為注射劑。
4、 如權利要求3所述的注射劑可以是注射液。
5、 如權利要求4所述的注射液包括50ML、 IOOML規格。
6、 如權利要求5所述的注射液，其中甘氨酰-L-酪氨酸的濃度為1.0%到4.5%。
7、 如權利要求6所述的注射液，其特征在于將上述比例的甘氨酰-L-酪氨酸用注射用水配 置而成；然后加入藥用活性炭，攪拌吸附，脫炭過濾，再過0.45pm及0.22pm微孔濾膜精濾 后，灌裝、壓塞、熱壓滅菌；燈檢；制成輸液成品。
8、 如權利要求6所述的注射液，其特征在于將上述比例的甘氨酰-L-酪氨酸加入注射用水、 再加入適量的藥用輔料配置而成；然后加入藥用活性炭，攪拌吸附，脫炭過濾，再過0.45pm 及0.22nm微孔濾膜精濾后，灌裝、壓塞、熱壓滅菌；燈檢；制成輸液成品；本成品在制備過 程中亦可以調整溶液pH值在3到7之間。
9、 如權利要求9所述的注射液，其特征在于所用到的輔料可以是但不限于乙二胺四乙酸 二鈉、檸檬酸、檸檬酸鈉、氫氧化鈉、亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、 維生素C、甘露醇、右旋糖苷、乳糖或葡萄糖、乙醇、鹽酸、氯化鈉、聚乙二醇、甘油等； 調整PH值用到的試劑可以是但不限于檸檬酸、鹽酸、檸檬酸鈉、氫氧化鈉、磷酸二氫鈉或 磷酸氫二鈉、磷酸二氫鉀或磷酸氫二鉀。
10、 如權利要求9所述的注射液，其特征在于濃配或稀配或灌裝工序充氮氣保護。
全文摘要
本發明涉及一種甘氨酰-L-酪氨酸藥用制劑及其制備方法，屬于醫藥技術領域。本發明中制劑主要由甘氨酰-L-酪氨酸組成和一定得輔料制成的臨床常用有效劑型注射液。甘氨酰-L-谷氨酰胺進入體內被迅速水解為甘氨酸和酪氨酸而發揮作用。是一種新型的靜脈用氨基酸補充制劑。
文檔編號A61P3/02GK101502639SQ20091011939
公開日2009年8月12日 申請日期2009年3月25日 優先權日2009年3月25日
發明者劉曉春, 尚寶虎 申請人:大連紫萌科技有限公司