專利名稱：乙二胺四乙酸鐵鈉(edta鐵)的新制劑的制作方法
技術領域：
以乙二胺四乙酸鐵鈉(EDTA鐵)為原料，制備新型的乙二胺四乙酸鐵鈉(EDTA鐵)新制劑，用于人體補鐵、預防和治療缺鐵性貧血的領域。
背景技術：
乙二胺四乙酸鐵鈉(EDTA鐵)作為新型補鐵劑近年來已被廣泛使用。然而，隨著人們生活水平的提高，人們對一些需要長期服用的藥品，尤其是一些人體生命生長過程中需要長期服用的補品藥品或功能性食品的口感要求越來越高。不良口感的藥品和功能性食品也容易使人們產生厭食心理，使人們拒服，從而也就不能保障這些藥品和功能性食品的療效。因此，不斷提高這些藥品和功能性食品的口感是每一個從事這方面研究的技術人員在進行這方面制劑研究中應該非常注重的問題。本發明人依據多年新藥制劑研究的實踐經驗，提出了這類品種在制劑研究中應遵循“食品化口感”的研究方案，依據這一方案本發明人研究了多種具有食品化口感的新制劑。本發明使用乙二胺四乙酸鐵鈉(EDTA鐵)為原料藥，制備新型的具有食品化口感的乙二胺四乙酸鐵鈉(EDTA鐵)的新制劑，如乙二胺四乙酸鐵鈉(EDTA鐵)咀嚼片、干混懸劑、顆粒劑等。
發明目的 將乙二胺四乙酸鐵鈉(EDTA鐵)制成具有“食品化口感”的咀嚼片、干混懸劑、顆粒劑制劑，以利于人們在長期服用時不產生厭食感，確保乙二胺四乙酸鐵鈉(EDTA鐵)的補鐵、預防和治療缺鐵性貧血的療效。
發明簡述 經研究發現乙二胺四乙酸鐵鈉(EDTA鐵)與植脂末、巧克力果粉、乳糖、葡萄糖、甘露醇、山梨醇、奶粉、枸櫞酸、再加適量的甜味劑的合理搭配組合具有很好的食品化口感，并輔以維生素C、葡萄糖酸鋅，以此為輔料制作的乙二胺四乙酸鐵鈉(EDTA鐵)的咀嚼片、干混懸劑、顆粒劑，有利于人們為補充鐵而需要長期服用EDTA鐵時提高人們的順服性，從而確保EDTA鐵的補、預防和治療缺鐵性貧血的療效。
發明詳述1、本發明EDTA鐵干混懸劑的基本處方和制備工藝基本處方EDTA鐵37.7g植脂末2000～15000g(或)山梨醇0～6000g(或)乳糖 0～5000g(或)葡萄糖0～1000g
(或)巧克力果粉0～6000g(或)蔗糖粉0～3000g(或)奶粉(脫脂或全脂奶粉) 0～6000g維生素C 10～500g葡萄糖酸鋅最大300g甜味矯味劑(例如安賽蜜、甜菊甙、甜蜜素等) 適量制成 1000袋(每袋含鐵5mg)制備工藝用本發明的上述基本處方制備EDTA鐵干混懸劑的基本工藝如下■原輔料的加工與處理所有原輔料經檢驗合格后，按要求分別過100目或200目篩，必要時應加以粉碎。
■按處方量稱取上述主藥和各輔料，首先取EDTA鐵與維生素C、甜味矯味劑先按等量遞加混合法攪拌混勻，再將混合物與葡萄糖酸鋅過一次篩混合一次。加入植脂末，或加入山梨醇、乳糖、葡萄糖，或加入巧克力果粉、蔗糖粉、奶粉充分混合均勻。
■按制訂的質量標準測量顆粒中葡萄糖酸鋅和EDTA鐵的含量。
■測量顆粒中水分的含量在5％以內；檢查微生物限度。如水分超過，或微生物限度超過指標(按中國藥典2000年版二部附錄規定檢查)80℃干燥2～4小時。
■分裝，即得。
本品按中國藥典(2000年版)二部附錄IO項下檢查，應符合干混懸劑的要求。2、本發明的EDTA鐵顆粒劑的基本處方和制備工藝基本處方EDTA鐵 37.7g甘露醇 0～4000g蔗糖0～5000g葡萄糖 0～1000g維生素C 10～500g葡萄糖酸鋅 最大300g聚維酮 適量制成1000袋(每袋含鐵5mg)
制備工藝■將EDTA鐵過100目篩。除聚維酮、維生素C外的各輔料過100目篩。
■除聚維酮、維生素C外，按處方量稱取原輔料(甜味矯味劑根據具體品種選合適量)采用等量遞加法混合均勻。
■取聚維酮，用乙醇和水配制10％PVP50％乙醇溶液。
■用10％PVP50％乙醇溶液和已混合好的原、輔料制軟才。
■用16目篩制粒，將濕顆粒在60℃～70℃干燥2～4小時。
■用16目篩整粒。
■取維生素C原料，用14目和40目的篩網選擇14目～40目的維生素C原料顆粒與上述顆粒混合均勻。
■取混合后的顆粒測定EDTA鐵含量，按處方量和含量進行分裝，即得。
本品按中國藥典(2000年版)二部附錄IN項下檢查，應符合顆粒劑的要求。3、本發明的EDTA鐵咀嚼片的基本處方和制備工藝基本處方EDTA鐵 7.7g山梨醇 0～500g乳糖0～500g奶粉(脫脂奶粉或全脂奶粉)0～500g枸櫞酸 0～5g維生素C 0～20g葡萄糖酸鋅 最大60g甜味矯味劑(例如安賽蜜、甜蜜素等)適量硬脂酸鎂適量(一般為處方總量的0.4％左右)聚維酮 適量制成1000片(每片含鐵1mg)制備工藝■將EDTA鐵過100目篩。除聚維酮外的各輔料過100目篩。
■除聚維酮、硬脂酸鎂、維生素C外，按處方量稱取原輔料(甜味矯味劑根據具體品種選合適量)采用等量遞加法混合均勻。
■取聚維酮，用乙醇和水配制10％PVP50％乙醇溶液。
■用10％PVP50％乙醇溶液和已混合好的原、輔料制軟才。
■用20目篩制粒，將濕顆粒在60℃～70℃干燥2～4小時。
■用20目篩整粒。細粉與維生素C和硬脂酸鎂混合均勻后再與顆粒混合均勻。
■選合適的模具壓片，即得。
本品按中國藥典(2000年版)二部附錄IA項下檢查，應符合咀嚼片劑的要求。
下面的實施例用于進一步說明本發明，但不意味本發明僅限于此。實施例1混懸型EDTA鐵干混懸劑的制備處方組成EDTA鐵 38.5g植脂末 5000g維生素C 50g葡萄糖酸鋅 35g安賽蜜 適量制成 1000袋(每袋含鐵5mg)制備工藝同上述EDTA鐵干混懸劑的制備工藝。
特點本品1包用20ml～30ml熱水沖服，溶液呈乳白色混懸狀，口感良好。實施例2澄明型EDTA鐵干混懸劑的制備處方組成EDTA鐵 37.7g山梨醇 2000g乳糖 2000g葡萄糖 500g維生素C 50g葡萄糖酸鋅 35g安賽蜜 適量制成 1000袋(每袋含鐵5mg)制備工藝同上述EDTA鐵干混懸劑的制備工藝。
特點本品1包用20ml～30ml熱水沖服，溶液呈澄明狀，口感良好。實施例3巧克力型EDTA鐵干混懸劑的制備處方組成EDTA鐵 37.7g巧克力果粉 2000g脫脂奶粉 3000g蔗糖粉 1000g維生素C 50g葡萄糖酸鋅 35g安賽蜜 適量制成 1000袋(每袋含鐵5mg)
制備工藝同上述EDTA鐵干混懸劑的制備工藝。
特點本品1包用20ml～30ml熱水沖服，溶液呈咖啡色混懸狀，口感良好。實施例4 EDTA鐵顆粒劑的制備處方組成EDTA鐵 37.7g甘露醇 2000g蔗糖 1000g葡萄糖 500g維生素C50g葡萄糖酸鋅 35g聚維酮 適量制成 1000袋(每袋含鐵5mg)制備工藝同上述EDTA鐵顆粒劑的制備工藝。
特點本品1包用20ml～30ml熱水沖服，溶液呈澄明狀，口感良好。實施例5 EDTA鐵咀嚼片的制備處方組成EDTA鐵 7.54g山梨醇 150g脫脂奶粉 150g乳糖 150g枸櫞酸 2g維生素C10g葡萄糖酸鋅 7g安賽蜜 適量或1g硬脂酸鎂 適量(一般為處方總量的0.4％左右)聚維酮 適量制成 1000片(每片含鐵1mg)制備工藝同上述EDTA鐵咀嚼片的制備工藝。
權利要求
1.以乙二胺四乙酸鐵鈉(EDTA鐵)為原料，加適當輔料制成乙二胺四乙酸鐵鈉(EDTA鐵)干混懸劑、乙二胺四乙酸鐵鈉(EDTA鐵)顆粒劑、乙二胺四乙酸鐵鈉(EDTA鐵)咀嚼片，用于人體補鐵和治療缺鐵性貧血的醫療和保健領域。該類產品的特征在于該類產品不僅含有乙二胺四乙酸鐵鈉(EDTA鐵)，同時又具有符合中國藥典(2000年版)二部附錄I制劑通則中表述的咀嚼片、干混懸劑、顆粒劑的藥劑學特征。
2.依據權利要求1制備乙二胺四乙酸鐵鈉(EDTA鐵)干混劑，其特征是乙二胺四乙酸鐵鈉(EDTA鐵)干混劑的處方中含有植脂末加維生素C加葡萄糖酸鋅、或巧克力果粉加奶粉加蔗糖粉加維生素C加葡萄糖酸鋅、或山梨醇加乳糖加葡萄糖加維生素C加葡萄糖酸鋅的組合。
3.依據權利要求1、2，制備乙二胺四乙酸鐵鈉(EDTA鐵)干混劑，其處方特征是乙二胺四乙酸鐵鈉(EDTA鐵)與植脂末的重量比是1∶53～399；乙二胺四乙酸鐵鈉(EDTA鐵)與山梨醇的重量比是1∶0～159；乙二胺四乙酸鐵鈉(EDTA鐵)與乳糖的重量比是1∶0～133；乙二胺四乙酸鐵鈉(EDTA鐵)與葡萄糖的重量比是1∶0～27；乙二胺四乙酸鐵鈉(EDTA鐵)與巧克力果粉的重量比是1∶0～159；乙二胺四乙酸鐵鈉(EDTA鐵)與蔗糖粉的重量比是1∶0～80；乙二胺四乙酸鐵鈉(EDTA鐵)與奶粉的重量比是1∶0～159；乙二胺四乙酸鐵鈉(EDTA鐵)與維生素C的重量比是1∶0.27～13；乙二胺四乙酸鐵鈉(EDTA鐵)與葡萄糖酸鋅的重量比是1∶0～8。
4.依據權利要求1制備乙二胺四乙酸鐵鈉(EDTA鐵)顆粒劑，其特征是乙二胺四乙酸鐵鈉(EDTA鐵)顆粒劑的處方中含有甘露醇、維生素C、葡萄糖、葡萄糖酸鋅、蔗糖的組合。
5.依據權利要求1、4，制備乙二胺四乙酸鐵鈉(EDTA鐵)顆粒劑，其處方特征是乙二胺四乙酸鐵鈉(EDTA鐵)與甘露醇的重量比是1∶0～106；乙二胺四乙酸鐵鈉(EDTA鐵)與葡萄糖的重量比是1∶0～27；乙二胺四乙酸鐵鈉(EDTA鐵)與蔗糖的重量比是1∶0～133；乙二胺四乙酸鐵鈉(EDTA鐵)與維生素C的重量比是1∶0.27～13；乙二胺四乙酸鐵鈉(EDTA鐵)與葡萄糖酸鋅的重量比是1∶0～8。
6.依據權利要求1制備乙二胺四乙酸鐵鈉(EDTA鐵)咀嚼片，其特征是乙二胺四乙酸鐵鈉(EDTA鐵)顆粒劑的處方中含有山梨醇、乳糖、奶粉、枸櫞酸、維生素C、葡萄糖酸鋅的組合。
7.依據權利要求1、6，制備乙二胺四乙酸鐵鈉(EDTA鐵)咀嚼片，其處方特征是乙二胺四乙酸鐵鈉(EDTA鐵)與山梨醇的重量比是1∶0～65；乙二胺四乙酸鐵鈉(EDTA鐵)與乳糖的重量比是1∶0～65；乙二胺四乙酸鐵鈉(EDTA鐵)與奶粉的重量比是1∶0～65；乙二胺四乙酸鐵鈉(EDTA鐵)與維生素C的重量比是1∶0～2.6；乙二胺四乙酸鐵鈉(EDTA鐵)與葡萄糖酸鋅的重量比是1∶0～8；乙二胺四乙酸鐵鈉(EDTA鐵)與枸櫞酸的重量比是1∶0～0.65。
全文摘要
經研究發現乙二胺四乙酸鐵鈉(EDTA鐵)與植脂末、巧克力果粉、乳糖、葡萄糖、甘露醇、山梨醇、奶粉、枸櫞酸、再加適量的甜味劑的合理搭配組合具有很好的食品化口感，并輔以維生素C、葡萄糖酸鋅，以此為輔料制作的乙二胺四乙酸鐵鈉(EDTA鐵)的咀嚼片、干混懸劑、顆粒劑，有利于人們為補充鐵而需要長期服用EDTA鐵時提高人們的順服性，從而確保EDTA鐵的補、預防和治療缺鐵性貧血的療效。
文檔編號A61P7/06GK1415289SQ0214659
公開日2003年5月7日 申請日期2002年10月28日 優先權日2002年10月28日
發明者高藝歌, 謝圣明, 王高峰, 和琳琳 申請人:高藝歌