專利名稱：含有抗真菌藥物和乳酸鹽緩沖液的組合物的制作方法
技術領域：
本發明涉及治療和/或預防真菌感染的藥物組合物，其包括卡泊芬凈或其可藥用鹽和乳酸鹽緩沖液。
背景技術：
卡泊芬凈具有如下的結構式，
權利要求
1.一種藥物組合物，含有卡泊芬凈或其藥學上可接受的鹽，其特征在于還含有藥學上可接受量的乳酸鹽緩沖液。
2.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述乳酸鹽緩沖液的用量使所述藥物組合物有效的得到4-8之間的pH值，優選5-7的pH值，更優選5.5-6.5的pH值。
3.根據權利要求1或2所述的藥物組合物，其中所述的藥物組合物是可注射的胃腸外用藥物制劑，優選所述組合物是凍干粉形式。
4.根據權利要求3所述的藥物組合物，其中還含有藥學上可接受量的賦形劑，所述賦形劑選自氯化鈉、甘露醇、蔗糖、果糖、木糖醇右旋糖、海藻糖、白蛋白、氨基酸、羥乙基淀粉中的一種或幾種，優選甘露醇、蔗糖或者它們的混合物。
5.根據權利要求3所述的藥物組合物，其中所述組合物不含山梨醇。
6.根據權利要求4或5所述的藥物組合物，其中卡泊芬凈或其藥學上可接受的鹽用量以卡泊芬凈堿計用量為0.l-500mg / mL,優選5-200mg / mL,更優選10_70mg/mL。
7.根據權利要求6所述的藥物組合物，其中乳酸鹽緩沖劑的用量為10-60mM，優選20-60mM,最優選 25-50mM。
8.根據權利要求6所述的藥物組合物，其中賦形劑的用量為10-200mg/ mL，優選30_70mg / mL。
9.根據權利要求8所述的藥物組合物,含有以卡泊芬凈堿計的30-50mg/ mL的卡泊芬凈或其藥學上可接受的鹽，10-60mM的乳酸鹽緩沖劑，30-70mg/mL的賦形劑和水。
10.根據權利要求9所 述的藥物組合物，含有以卡泊芬凈堿計的42mg/mL的卡泊芬凈或其藥學上可接受的鹽，25mM-50mM的乳酸鹽緩沖劑，30mg/mL的蔗糖，20mg/mL的甘露醇和水。
11.根據權利要求1至10任意一項所述的藥物組合物，其中所述的卡泊芬凈藥學上可接受的鹽為二乙酸卡泊芬凈。
12.權利要求1至11任意一項所述的藥物組合物在制備用于治療或預防哺乳動物真菌感染的藥物上的用途。
13.制備權利要求4至11任意一項所述的藥物組合物的方法，該方法包括下列步驟: a)將賦形劑和乳酸溶于水中； b)加入并溶解卡泊芬凈或其藥學上可接受的鹽，并用堿調節至所需pH值。
14.根據權利要求13所述的方法，其還包括將所述藥物組合物冷凍干燥的步驟。
全文摘要
本發明涉及一種藥物組合物，其含有卡泊芬凈或其藥學上可接受的鹽，以及藥學上可接受量的乳酸鹽緩沖液，通過加入乳酸鹽緩沖液，極大地減小了卡泊芬凈降解產物的產生，使得卡泊芬凈的穩定性大大提高，方便了保存和臨床使用，從而提高了卡泊芬凈使用的安全性。
文檔編號A61K38/12GK103212059SQ20121044757
公開日2013年7月24日 申請日期2012年11月9日 優先權日2012年1月18日
發明者張輝, 孫飄揚, 吳玉霞 申請人:江蘇恒瑞醫藥股份有限公司