專利名稱：(rs)-2-(2，4-二氯苯基)-1-(1h-1，2，4-三唑-1-基)-己-2-醇在制備蠶藥中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明(RS)-2-(2，4-二氯苯基)-1-(1Η-1，2，4-三唑-1-基)-己-2-醇的用途， 尤其涉及(舊)-2- (2,4- 二氯苯基)-1- (1H-1，2，4-三唑-1-基)-己-2-醇在制備蠶藥中的用途；屬于獸藥領(lǐng)域蠶藥序列。
背景技術(shù)：
家蠶真菌病被農(nóng)業(yè)部列為動物二類疫病，其危害一直困擾著養(yǎng)蠶業(yè)，往往造成重大損失，是當(dāng)前養(yǎng)蠶業(yè)影響產(chǎn)量和繭質(zhì)的主要病害之一。多年來，人們研制了多種蠶用消毒劑，通過加強(qiáng)蠶室蠶具消毒、蠶體蠶座消毒、桑葉葉面消毒、改善飼養(yǎng)管理等綜合措施預(yù)防， 雖有成效，但總不滿意，迄今蠶用抗真菌藥還是空白。因此，尋找能防治家蠶真菌病的藥物， 十分重要。家蠶真菌病的發(fā)生需要一定的濕度，所以在多濕季節(jié)和多濕地區(qū)發(fā)病較重，而家蠶的給藥途徑單一，僅有藥物溶于水噴灑桑葉給蠶添食一法，可是給蠶吃水葉又增加了蠶座濕度，誘發(fā)或加重病情。如果某種抗真菌藥能經(jīng)皮吸收，可以有新的給藥途徑，不吃水葉進(jìn)行體噴，但是溶于水后體噴也增加蠶座濕度，同樣不利于真菌病的防治。常用蠶體蠶座消毒劑，僅能殺滅環(huán)境中的病原，對已侵入蠶體的病原無能為力。且常用消毒劑不能以原藥直接蠶用，必須與陶土或石灰粉等混合后才能用于蠶體蠶座消毒，如果將抗菌藥與其混合，可是在與陶土或石灰的混合中能否保持穩(wěn)定又是個問題。其實(shí)，能夠抗真菌的藥物還是很多的，它們在醫(yī)藥、獸藥、農(nóng)藥方面有廣泛的應(yīng)用。多年來，蠶藥工作者試圖將它們引用于防治家蠶真菌病，但是，由于對家蠶生長發(fā)育的不良影響、療效不顯著、對產(chǎn)量、繭質(zhì)、絲質(zhì)的不良影響等問題制約，尚未取得成功，因此，蠶用抗菌藥迄今還是空白。(RS) -2- (2,4- 二氯苯基)(1H-1，2，4_三唑基)_己_2_醇通用名為己唑醇，分子式=C14H17Cl2N3O,屬唑類殺菌劑，留醇脫甲基化抑制劑，對真菌尤其是擔(dān)子菌門和子囊菌門引起的病害有廣譜性的保護(hù)和治療作用。破壞和阻止病菌的細(xì)胞膜重要組成成分麥角甾醇的生物合成，導(dǎo)致細(xì)胞膜不能形成，使病菌死亡。具有內(nèi)吸、預(yù)防和治療活性。雖然在農(nóng)藥上已經(jīng)應(yīng)用，但是應(yīng)用于蠶藥尚無先例。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供(RS)-2_(2，4- 二氯苯基)-1-(1H-1，2，4_三
P坐-1-基)_Ε--2-醇的新用途，即在防治家蠶病中的新應(yīng)用。
實(shí)Κ上，本發(fā)明涉及(RS)-2-(2，4- 二氯苯基)-1-(1Η-1，2，P坐-1-基)_己--2-醇在制備防治家蠶病藥中的應(yīng)用。尤其涉及(RS)-2_(2，4-二氯苯基)-1-(1Η-1，2，4-三唑-1-基)_己-2-醇在制備防治家蠶真菌病藥中的應(yīng)用，更具體的說所述的蠶真菌性病為各類僵病和曲霉病。在上述用(RS)-2_(2，4-二氯苯基)-1-(1Η-1，2，4-三唑-1-基)_己-2-醇制備的藥劑可以是任何一種藥劑學(xué)中所述的劑型。作為優(yōu)選，所述的藥劑為溶液劑。在上述的應(yīng)用過程中，(RS)-2_(2，4- 二氯苯基)-1-(1H-1，2，4_三唑-1-基)-己-2-醇的濃度為50ppm 200ppm。作為優(yōu)選，(RS) -2- 0，4- 二氯苯基)-1-(1Η-1，2，4-三唑-1-基)-己-2-醇的濃度為IOOppm0為了更好的理解本發(fā)明的實(shí)質(zhì)，下面將按照國家新蠶藥研制的相關(guān)規(guī)定，用 (RS)-2-(2，4-二氯苯基)-1-(1Η-1，2，4-三唑-1-基)-己-2-醇的試驗結(jié)果來說明其在制備蠶藥中的新用途。同樣用來說明在本發(fā)明的應(yīng)用過程中(舊)-2-(2，4-二氯苯基)-1- (1H-1，2，4-三唑-1-基)-己-2-醇使用劑量的不同對蠶病的的治療效果也有所區(qū)別。1、抑菌試驗效果培養(yǎng)基配置普通蛋白胨真菌液體培養(yǎng)基，250ml三角錐瓶，每瓶分裝100ml，常規(guī)高溫滅菌后待用；白僵菌液體菌種配置挑取白僵菌分生孢子，置于液體培養(yǎng)基中，搖床^rc, 150 轉(zhuǎn)/分，4天后，液體培養(yǎng)基呈混沌狀，停止培養(yǎng)作為母液；每瓶液體真菌培養(yǎng)基加入白僵菌液體菌種200 μ 1，按每瓶體積，分別加入終濃度為 10 μ g/ml,20 μ g/ml,40 μ g/ml,80 μ g/ml (RS) -2-(2,4- 二氯苯基)-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-己-2-醇的同時，設(shè)置空白對照，26°C，150轉(zhuǎn)/分，6天后觀察。結(jié)果見下表
權(quán)利要求
1.(RS) -2" (2,4- 二氯苯基)-ι- (1H-1，2，4-三唑-1-基)-己-2-醇在制備防治家蠶病藥中的應(yīng)用。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的家蠶病為真菌病。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的真菌病為僵病。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的真菌病為曲霉病。
5.根據(jù)權(quán)利要求1、2、3或4所述的應(yīng)用，其特征在于，(RS)-2-(2，4-二氯苯基)-1-(1Η-1，2，4-三唑-1-基)-己-2-醇所制備的藥劑是藥劑學(xué)中所述的任何一種劑型。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的應(yīng)用，其特征在于，(RS)-2-(2，4-二氯苯基)-1-(1Η-1，2， 4-三唑-1-基)-己-2-醇所制備的藥劑是溶液劑。
7.根據(jù)權(quán)利要求1、2、3或4所述的應(yīng)用，其特征在于，在應(yīng)用過程中，(舊)-2-(2，4-二氯苯基)-1-(1Η-1，2，4-三唑-1-基)-己-2-醇的濃度為50ppm 200ppm。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的應(yīng)用，其特征在于，在應(yīng)用過程中，(舊)-2-(2，4-二氯苯基)-1-(1Η-1，2，4-三唑-1-基)-己-2-醇的濃度為IOOppm0
全文摘要
(RS)-2-(2，4-二氯苯基)-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-己-2-醇在制備防治家蠶病藥中的應(yīng)用。所述的家蠶病為家蠶真菌病，該家蠶真菌病為家蠶各種僵病和曲霉病。所制得的藥劑一般為溶液劑型，藥劑的作用濃度在50ppm～200ppm。本應(yīng)用開拓了(RS)-2-(2，4-二氯苯基)-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-己-2-醇在蠶藥領(lǐng)域的新應(yīng)用，對家蠶真菌病的防治效果佳，填補(bǔ)了沒有家蠶抗真菌藥物的空白。
文檔編號A61K31/4196GK102429904SQ20111037398
公開日2012年5月2日 申請日期2011年11月14日 優(yōu)先權(quán)日2011年11月14日
發(fā)明者仲偉榮, 呂廣祥, 周元鐸, 陳俊驥 申請人:周元鐸