專利名稱：腹水消口服液及其制造方法
技術領域：
本發明涉及一種具有治療兼營養型功能的中藥口服液及其生產方法。
鼓脹(濕熱蘊結)是由濕熱傷于中焦，脾胃受損，不能升清降濁，而氣血凝滯，瘀阻脈絡，及致肝失疏泄，脾失健運，腎失開。氣、水、血互結為患，漸成鼓脹。據美國死亡原因統計，鼓脹(肝硬化腹水)占第七位，由此可見鼓脹已成為臨床常見病。由于致病原因不同，治療亦各異。臨床上雖有綜合治療鼓脹的西藥及個別中成藥，但效果均不甚理想，而治療濕熱所致鼓脹的中成藥在市場上未見有售，故臨床極需這類針對病癥的藥物來滿足患者需求。本人曾發明了一種腹水消口服液，于95年4月27日申報了發明專利，專利申請號為95110208.7。該藥對治療鼓脹有一定療效。但為了達到無急、慢性毒性和更佳療效，在大量臨床應用基礎上，對配方進行了科學調整。
本發明的目的，是提供一種整個處方配伍得當，劑量適中，攻補兼施，無急和慢性毒性，具有清熱解毒、活血化瘀，行氣利尿功效，用于治療肝硬化腹水的中藥腹水消口服液。
本發明的目的，是采用下述技術方案來實現的，即腹水消口服液，由白花蛇舌草5-40g、苦參3.5-30g、半枝蓮6-50g、金銀花6-50g、三棱5-40g、莪術5-40g、青木香5-40g、瓜蔞皮3.5-30g、牡蠣5-40g、當歸5-40g、白芍5-40g、黃芪10-80g、水蛭2-15g、甘草2.5-20g配制成。每100mL藥液中綠原酸不得少于7mg。
其中白花蛇舌草為君藥，苦參、半枝蓮、金銀花為臣藥，三棱、莪術、青木香、瓜蔞皮、牡蠣、當歸、白芍、黃芪、水蛭為佐藥，甘草為使藥。
功能與主治清熱解毒、活血化瘀、行氣利尿，用于治療濕熱蘊結所致鼓脹(肝硬化腹水)。
病機與治則鼓脹，是據腹部膨脹如鼓而命名。臨床可分氣、血、水、蠱鼓。其因繁多，如飲食不節、嗜酒過度、損傷脾胃；情志抑郁、肝氣不舒、失于調達、久之氣滯血瘀；血吸蟲犯體，失治或誤治，侵及肝臟，瘀阻脈絡，濕熱或寒溫郁久化熱，停于中焦，氣機不暢，氣滯血瘀，均傷臟腑。今濕熱犯脾，脾陽不振，健運失調，不能升清降濁，阻礙氣機，肝失調達，久而郁滯化火、子盜母氣、損其腎水，故肝、脾、腎均傷，乃至氣、血、水瘀積于腹，以致腹部膨大、青筋暴露，而成鼓脹。《醫門法律，脹病論》曰“脹病亦不外水襄，血瘀、氣結。”本病的病機是本虛而標實，虛實挾雜，故在治療上應攻補并施，補虛不忘實，泄實不忘虛。
方解白花蛇舌草，其味苦，性甘寒，具有清熱、利濕、解毒之功。臨床治痢疾、黃疽、癰腫等證。《廣西中草藥》曰“清熱解毒、活血利尿”。針對病因，故為君藥。苦參苦寒，可清熱燥濕殺蟲、主治皮膚瘙癢、濕熱黃疸等癥。《本經》曰“主心膚結氣，瘕癥積聚，黃疸、逐水補中除癰腫。”半枝蓮清熱解毒，療咽喉腫痛，跌打損傷。金銀花甘寒，清熱解毒，治諸瘡熱毒。《本草通玄》曰“金銀花，主脹滿下利，消癰散毒，補虛療風。世人但知清毒之功、昧知脹利風虛之用，余于諸癥，屢屢見效。”上三藥皆為清熱解毒之品，合之為用，其力更強，并將濕熱之邪，從小便排之，伍君藥共株病因故為臣藥。三棱破血行氣消積，主治氣血凝滯，脅下脹痛。《本草經疏》“三棱從血藥則治血、從氣藥則治氣，治一切凝結停滯有形之堅積也。”莪術行氣破血消積。《會約醫鉆》曰“治氣滯膨脹、氣腫、水腫。”《本草圖經》曰“治積聚諸氣，為最要之藥。”二藥相須為用，破瘀散結之力更雄。可療一切血瘀氣結的瘕癥積聚。青木香舒肝理氣、瓜蔞皮化痰散結，牡蠣斂陰潛陽軟堅。上述之藥，舒肝理氣、破瘀散結，直治鼓脹。當歸甘溫而潤，補血養血，白芍性涼而滋，補血斂陰，二藥相合，辛而不過散，酸而不過收，一開一合，動靜相宜，養血補血之功最良；黃芪益元氣而補三焦，經曰“氣為血之帥，氣行則血行”，“氣能生血”，當歸味厚、補血載氣，合為當歸補血湯，氣壯而血旺，補正以祛邪。同時以防三棱，莪術克伐之氣。可謂祛邪而不傷正氣。水蛭破血，逐瘀、通經。《本草匯言》水蛭逐惡血、瘀血之藥。以治久病之瘀。上述之藥以助君臣，治其標本共為佐藥。甘草甘溫，調合諸藥，故為使藥。上述諸藥，清熱解毒治其因、攻補兼施治其本，可謂扶正不留邪，攻邪而不傷正，是治療濕熱所致鼓脹的有效方劑。
動物急性毒性、長期毒性試驗對小白鼠1次灌胃給藥的最大耐受量為66.6g/kg(折合生藥量)，為臨床擬用量的600倍。
腹水消口服液以5.00g/kg/d、9.99g/kg及19.98kg/d(折合生藥量，分別相當于臨床擬用劑量的15、30和60倍按3次/日計算或22.5、45和90倍--按2次/日計算)劑量連續灌胃給藥8周，對大白鼠的生長發育、血液細胞學、血紅蛋白含量和肝、腎功能均無明顯影響，病理解剖學檢查結果，各主要臟器亦未見中毒性病理改變。
性狀腹水消口服液為棕紅色液體，味甘、微苦。
本品含綠原酸(C16H18O9)每100mL不得少于7mg、PH值5.0、相對密度1.120。
用法與用量口服一次20mL，一日3次。小兒酌減，或遵醫囑。
規格每支裝10mL貯藏密封，置陰涼處。
腹水消口服液的制造工藝1、按配比，取青木香、當歸、三棱、莪術，加6-10倍量水，提取3-5小時，收集揮發油(1)，并將藥液過濾，得濾液(2)裝于容器內備用，將所得藥渣(3)與其余十味藥混合，并加水煎煮兩次。第一次加水6-10倍量，煎煮1-3小時，過濾，得濾液(4)裝入容器備用，將所得藥渣再加入3-7倍量水，煎煮1-2小時，過濾，得濾液(5)。
2、將濾液(2)、濾液(4)和濾液(5)合并，濃縮至相對密度1.10-1.12(70-80℃測)，放冷，加入乙醇，使醇含量達60-80％，靜置16小時，過濾，回收乙醇，藥液放置16-48小時，再過濾，所得藥液加入揮發油(1)，攪均，加水至800-2000mL。
為了口感好可加入甜蜜素適量，為了提高保質期可加入防腐劑苯甲酸鈉適量。
實施例腹水消口服液，由白花蛇舌草20g、苦參15g、半枝蓮25g、金銀花25g、三棱20g、莪術20g、青木香20g、瓜蔞皮15g、牡蠣20g、當歸20g、白芍20g、黃芪40g、水蛭7.5g、甘草10g配制成。
以實施例的中草藥配伍為準，說明腹水消口服液的具體制造方法1、取青木香、當歸、三棱、莪術，加8倍量水，提取4小時，收集揮發油(1)，過濾得濾液(2)和藥渣(3)；2、將藥渣(3)與其余十味藥合并，加水煎煮兩次，第一次加水8倍量，煎煮2小時，過濾，得濾液(4)，和藥渣(5)，將藥渣(5)加6倍量水，煎煮1小時，過濾，得濾液(6)，將濾液(4)、濾液(6)和濾液(2)合并，濃縮至相對密度1.10-1.12(70-80℃測)，放冷；加入乙醇，使醇含量達70％，靜置16小時，過濾，并回收乙醇至無醇味，并將所得藥液放置24小時，過濾，得濾液(7)，再將揮發油(1)加入到濾液(7)中，攪均，加水至1000mL，再過濾，灌封，滅菌，即為腹水消口服液成品。為了口感好和延長保質期，可加入適量的甜蜜素和苯甲酸鈉(防腐劑)。
權利要求
1.腹水消口服液，由君藥、臣藥、佐藥和使藥配制成，其特征在于所述的君藥為白花蛇舌草、臣藥為苦參、半枝蓮、金銀花，佐藥為三棱、莪術、青木香、瓜蔞皮、牡蠣、當歸、白芍、黃芪、水蛭，使藥為甘草；君藥、臣藥、佐藥、使藥的配伍是白花蛇舌草5-40g、苦參3.5-30g、半枝蓮6-50g、金銀花6-50g、三棱5-40g、莪術5-40g、青木香5-40g、瓜蔞皮3.5-30g、牡蠣5-40g、當歸5-40g、白芍5-40g、黃芪10-80g、水蛭2-15g、甘草2.5-20g；每100mL口服液中綠原酸含量不得少于7mg。
2.根據權利要求1所述的腹水消口服液，其特征是君藥、臣藥、佐藥、使藥的最佳配伍是白花蛇舌草20g、苦參15g、半枝蓮25g、金銀花25g、三棱20g、莪術20g、青木香20g、瓜蔞皮15g、牡蠣20g、當歸20g、白芍20g、黃芪40g、水蛭7.5g、甘草10g。
3.腹水消口服液的制造方法，其特征在于A、按配伍比例，取青木香、當歸、三棱、莪術，加6-10倍量水，提取3-5小時，收集揮發油(1)；B、將藥液過濾得濾液(2)和藥渣(3)；C、將藥渣(3)與白花蛇舌草、苦參、半枝蓮、金銀花、瓜蔞皮、牡蠣、白芍、黃芪、水蛭、甘草十味藥混合，加6-10倍量水，煎煮1-3小時，過濾，得濾液(4)，再在藥渣中加入3-7倍量水，煎煮1-2小時，過濾，得濾液(5)；D、將濾液(2)、濾液(4)和濾液(5)合并，濃縮至相對密度1.10-1.12，放冷，加入乙醇，使醇含量達60-80％，靜置16小時，過濾，回收乙醇，使藥液無醇味，藥液放置16-48小時，再過濾，在所得濾液中加入揮發油(1)，攪均，加水800-2000mL，灌裝，滅菌，即為成品腹水消口服液。
4.根據權利要求3所述的腹水消口服液的制造方法，其特征在于A、取青木香20g、當歸20g、三棱20g、莪術20g，加8倍量水提取4小時，收集揮發油(1)；B、將藥液過濾，得濾液(2)和藥渣(3)；C、將藥渣(3)與白花蛇舌草20g、苦參20g、半枝蓮20g、金銀花20g、瓜蔞皮15g、牡蠣20g、白芍20g、黃芪40g、水蛭7.5g、甘草10g混合，加8倍量水，煎煮兩小時，過濾，得濾液(4)和藥渣(5)，在藥渣(5)中加入6倍水，煎煮1小時，過濾，得濾液(6)；D、將濾液(2)、濾液(4)和濾液(6)合并，濃縮至相對密度1.10-1.12，放冷，加入乙醇，使醇含量達到70％，靜至16小時，回收乙醇，使藥液無醇味，靜止24小時，過濾，在所得藥液中加入揮發油(1)，攪勻，加入1000毫升水，灌裝，滅菌，即為成品腹水消口服液。
全文摘要
腹水消口服液,其制造方法是:取青木香20g、當歸20g、三棱20g、莪術20g,加8倍水,提取4小時,收集揮發油,藥液過濾得濾液和藥渣。將藥渣與白花蛇舌草20g、苦參20g、半枝蓮20g、金銀花20g、瓜蔞皮15g、牡蠣20g、白芍20g、黃芪40g、水蛭7.5g、甘草10g混合加水,煎煮兩次,過濾,得濾液。將兩次濾液合并,濃縮,加乙醇靜置,回收乙醇,靜置,過濾,在所得藥液中加入揮發油,和1000ml水,即為成品,本發明對治療肝硬化腹水有很好療效。
文檔編號A61K35/62GK1198350SQ98114040
公開日1998年11月11日 申請日期1998年6月2日 優先權日1998年6月2日
發明者陶振海 申請人:陶振海