專利名稱：一種治療肝損傷的藥物組合物的制作方法
技術領域：
本發明涉及治療肝損傷的藥物組合物。
背景技術：
肝臟是人體體積最大的實質性腺體和重要的代謝器官，是人體內負責解毒的主要 器官，進入體內的化學物質大多數在肝臟得到分解，某些物質，也在肝臟活化，轉換為有藥 理活性的物質，從而在人體內發揮藥效。長期酗酒、濫用藥物以及不規律的生活作息，則增 加肝臟代謝的負擔，誘發肝損傷。肝損傷是臨床常見的危害人類健康的疾病，是導致肝硬化的重要原因。按照發病 原因可將肝損傷分為暴力性肝損傷、病理性肝損傷、化學性肝損傷。暴力性肝損傷多由遭受外界暴力而致，表現明顯快速，且嚴重。化學性肝損傷主 要由于化學藥物中毒、過敏等引起，比如藥物性肝炎、酒精肝(酒精性脂肪肝)、有機農藥中 毒等。但以藥物性和酒精性肝損害最多見，且呈不斷上升趨勢。據了解，目前有近千種西藥 會造成肝損傷。病理性肝損傷主要包括甲、乙、丙、丁、戊，五種病毒性肝炎引起的肝損傷和肝癌 等引起的肝損傷。由病毒或寄生蟲等原因引發的肝炎是肝損傷的主要原因，病毒性肝損傷由多種肝 炎病毒引起，具有傳染性強，傳播途徑復雜，流行面廣泛，發病率高等特點。目前發現病毒性 肝炎主要有甲型、乙型、丙型、丁型和戊型肝炎五種，近年又發現己型肝炎和庚型肝炎。其中 甲型和戊型肝炎為急性肝炎。肝臟是藥物代謝的中心部位，藥物經不同途徑被攝入人體后，多數都要發生分子 結構及其屬性的改變，如活性基團的增加，整個分子的縮合或降解，與某些化學物質的結 合等。這一系列的變化稱為藥物的生物轉化，可以認為是機體對藥物的一種解毒機制。但 是，從藥物及其代謝產物的毒性比較結果來看，經過代謝的藥物，其代謝產物，往往會具有 更高的藥理活性，同時其毒性也會更高。大多數藥物為脂溶性成分，主要在肝細胞的藥物代 謝酶細胞色素P450氧化代謝，然后形成水溶性非活性物質從膽汁中排泄。藥物可以直接 作用或通過其代謝產物引起的中毒性肝功能障礙；也可以是通過藥物過敏反應而引起肝損 傷；此外，多種藥物同時使用，也會引起藥物代謝酶的量和活性變化而引起代謝性肝功能障 礙。易引起肝功能障礙藥物包括抗生素類、解熱鎮痛藥、各種化療藥物，如抗結核藥物利 福平、異煙肼等；抗腫瘤藥物環磷酰胺、甲氨疊呤、5 —氟尿嘧啶等；調降血脂類藥物他汀 類、非諾貝特、氯貝丁酯等；抗生素氯霉素、羅紅霉素、磺胺類等。近年，不斷有藥物開發問世，加之人口老齡化，新藥品種的逐年增加和藥物的濫用 以及多種藥物同時服用者增加，藥物引起的嚴重肝功能損傷者屢見不鮮。藥物性肝炎發病 率已經排在肝病的第四位，患者數量占該院門診量的近.10%。酒精及其代謝產物乙醛會對的肝細胞造成直接損害。據研究，如果每天飲入酒精 含量達150克以上，持續5年以上者，有90%會發生各種肝損傷；10年以上則有約30%會發生慢性肝炎。

發明內容
針對上述現有技術，本發明提供了一種治療肝損傷的藥物組合物，本發明的藥物 組合物對肝損傷具有顯著的治療作用，且對各種病理、化學等因素導致的肝損傷均具有穩 定的治療效果。為實現上述目的，本發明采用的技術方案為
一種治療肝損傷的藥物組合物，基本上由選自1，4，5，6-四氫-2-甲基-4-嘧啶羧酸、 1，4，5，6-四氫-2-甲基-5-羥基-4-嘧啶羧酸的任意一種和番茄紅素組成。所述藥物組合物含有100重量份的番茄紅素和1. 7 26重量份的1，4，5，6_四 氫-2-甲基-4-嘧啶羧酸、1，4，5，6-四氫-2-甲基-5-羥基-4-嘧啶羧酸。所述藥物組合物含有100重量份的番茄紅素和3 4重量份的1,4，5,6-四 氫-2-甲基-4-嘧啶羧酸或1，4，5，6-四氫-2-甲基-5-羥基-4-嘧啶羧酸。所述藥物組合物為固體形式的單位劑量。所述藥物組合物為片劑或膠囊形式的單位劑量。所述的單位劑量含有50 lOOmg的番茄紅素和2 4mg的1，4，5，6-四氫-2-甲 基-4-嘧啶羧酸或1，4，5，6-四氫-2-甲基-5-羥基-4-嘧啶羧酸。本發明人在研究中驚奇的發現，1，4，5，6-四氫-2-甲基-4-嘧啶羧酸、 1，4，5，6-四氫-2-甲基-5-羥基-4-嘧啶羧酸的任意一種和番茄紅素組合使用時對肝損傷 具有出乎預料的顯著的治療作用。
具體實施例方式下面結合實施例對本發明作進一步的解釋。應當理解的是，以下實施例僅用于解 釋本發明，而不是限制本發明的保護范圍。實施例1片劑
番茄紅素75g
1，4，5，6-四氫-2-甲基-4-嘧啶羧酸3g
微晶纖維素50g
乳糖100g
羧甲基淀粉鈉37. 5 g
滑石粉12g
聚乙烯吡咯烷酮30 g
制成1000片
將處方的1，4，5，6-四氫-2-甲基-4-嘧啶羧酸和番茄紅素150 ii m篩，輔料過180 u m 篩備用；先將1，4，5，6-四氫-2-甲基-4-嘧啶羧酸與微晶纖維素混合，再與乳糖、羧甲基淀 粉鈉、聚乙烯吡咯烷酮、滑石粉先后混合，混合均勻后壓片即可。實施例2片劑
番茄紅素90g1，4，5，6-四氫-2-甲基-4-嘧啶羧酸3. 5g
微晶纖維素50g
乳糖100g
羧甲基淀粉鈉50 g
滑石粉lg
聚乙烯吡咯烷酮20 g
制成1000片將處方的1，4，5，6-四氫-2-甲基-4-嘧啶羧酸和番茄紅素150 ii m篩，輔料過180 u m 篩備用；先將1，4，5，6-四氫-2-甲基-4-嘧啶羧酸與微晶纖維素混合，再與乳糖、羧甲基淀 粉鈉、聚乙烯吡咯烷酮、滑石粉先后混合，混合均勻后壓片即可。
實施例3片劑
番爺紅素60g
1，4，5，6-四氫-2-甲基-5-羥基-4-嘧啶羧酸2. 8g
微晶纖維素50g
乳糖50g
羧甲基淀粉鈉35 g
硬脂酸鎂8g
聚乙烯吡咯烷酮20 g
制成1000片將處方的1，4，5，6-四氫-2-甲基-5-羥基-4-嘧啶羧酸和番茄紅素150 u m篩，輔料 過180 y m篩備用；先將1，4，5，6-四氫-2-甲基-4-嘧啶羧酸與微晶纖維素混合，再與乳 糖、羧甲基淀粉鈉、硬脂酸鎂、聚乙烯吡咯烷酮先后混合，混合均勻后壓片即可。
實施例4片劑
番爺紅素60g
1，4，5，6-四氫-2-甲基-5-羥基-4-嘧啶羧酸 2. 5g 微晶纖維素50g
乳糖100g
硬脂酸鎂12g
聚乙烯吡咯烷酮20 g
制成1000片將處方的1，4，5，6-四氫-2-甲基-5-羥基-4-嘧啶羧酸和番茄紅素150 u m篩，輔料 過180 y m篩備用；先將1，4，5，6-四氫-2-甲基-4-嘧啶羧酸與微晶纖維素混合，再與乳糖 聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸鎂先后混合，混合均勻后壓片即可。
實施例5片劑
番爺紅素80g
1，4，5，6-四氫-2-甲基-5-羥基-4-嘧啶羧酸 2. 5g 微晶纖維素50g
乳糖100g
羧甲基淀粉鈉37. 5 g
權利要求
1.一種治療肝損傷的藥物組合物，其特征在干所述藥物組合物基本上由選自I, 4，5，6-四氫-2-甲基-4-嘧啶羧酸、I, 4，5，6-四氫-2-甲基-5-羥基-4-嘧啶羧酸的任意一種和番爺紅素組成。
2.根據權利要求I所述的藥物組合物，其特征在于所述藥物組合物含有100重量份的番茄紅素和I. 7 26重量份的1，4，5,6-四氫-2-甲基-4-嘧啶羧酸或1，4，5,6-四氫-2-甲基-5-羥基-4-嘧啶羧酸。
3.根據權利要求I或2所述的藥物組合物，所述藥物組合物含有100重量份的番茄紅素和3 4重量份的1,4, 5, 6-四氫-2-甲基-4-嘧啶羧酸或1，4，5，6-四氫-2-甲基-5-羥基-4-嘧啶羧酸。
4.根據權利要求I至3任ー權利要求所述的藥物組合物，其特征在于所述藥物組合物為固體形式的單位劑量。
5.根據權利要求4所述的藥物組合物，其特征在于所述藥物組合物為片劑或膠囊形式的單位劑量。
6.根據權利要求5所述的藥物組合物，其特征在于所述的單位劑量含有50 IOOmg的番爺紅素和2 4mg的1，4, 5, 6-四氫-2-甲基-4-卩密唳羧酸或1，4, 5, 6-四氫-2-甲基-5-羥基-4-嘧啶羧酸。
全文摘要
本發明公開了一種治療肝損傷的藥物組合物，基本由1,4,5,6-四氫-2-甲基-4-嘧啶羧酸、1,4,5,6-四氫-2-甲基-5-羥基-4-嘧啶羧酸中的一種和番茄紅素組成，兩種成分在一定比例范圍內組成的組合物對各種原因導致的肝損傷均具有顯著的治療作用。
文檔編號A61K31/505GK102949393SQ20121045962
公開日2013年3月6日 申請日期2012年11月15日 優先權日2012年11月15日
發明者厲保秋, 厲凌子, 房世紅, 李娜, 袁強 申請人:濟南環肽醫藥科技有限公司