專利名稱：一種治療變態反應性鼻炎的藥物組合物的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種藥物組合物，具體涉及一種治療變態反應性鼻炎的藥物組合物， 屬醫藥技術領域。
背景技術：
變應性鼻炎又稱過敏性鼻炎，在耳鼻咽喉科是一種常見病，是由致敏原引起體內變化而引起的鼻黏膜慢性炎癥反應性疾病，而且在近些年發病率有逐年上升趨勢。主要的臨床表現有鼻塞、流鼻涕、鼻癢、打噴嚏，以及嗅覺功能障礙等。本病可嚴重影響患者的生活質量，并導致患者的工作或學習成績下降，增加患者的經濟負擔，對社會環境不適應而影響社交活動，特別在兒童可引起發育遲緩。過敏性鼻炎常與哮喘和結膜炎等相關聯，因而是嚴重的慢性呼吸道疾病，同時被認為是哮喘發病的危險因素之一。因此，變應性鼻炎不僅是醫學問題，而且也是社會問題，已成為亟待解決的全球性健康問題，急需進行深入研究。過敏性鼻炎的臨床治療方法很多，主要由避免接觸變應原、藥物治療、免疫治療。 變應性鼻炎的致敏物大多為吸入性致敏物，一般很難避免接觸，所以藥物治療和免疫治療特別重要。經典的藥物治療可分為5類，包括抗組胺藥、減充血劑、抗膽堿藥、糖皮質激素和肥大細胞膜穩定劑等。這些藥物的給藥途經有口服、滴鼻和霧化吸人等幾種。在過敏性鼻炎的治療中以糖皮質激素和抗組胺藥物為首選，而減充血劑、抗膽堿藥和肥大細胞膜穩定劑在治療過敏性鼻炎時多為輔助用藥。糖皮質激素是治療過敏性鼻炎的一線藥物，通過調節基因的轉錄，增加抗炎基因的轉錄和減少炎性基因的轉錄而發揮抗炎作用。由于鼻用皮質類固醇藥物在分子水平發揮作用，需要一定的時間，因此藥物通常需要一定的起效時間，最快也要3小時左右。在安全性方面，特別是長期應用對下丘腦一垂體一腎上腺軸的抑制作用和對兒童生長發育的影響是臨床特別關注的問題。由于3-11歲兒童的生長發育主要由內分泌系統，特別是生長激素調節，外源性皮質類固醇，可影響下丘腦脈沖式分泌生長激素，可對兒童生長產生藥影響。抗組胺藥治療過敏性鼻炎已有60多年的歷史，有研究表明，抗組胺藥治療僅有 33%-50%季節性變應性鼻炎患者癥狀消失，療效低，且有不同程度的中樞抑制作用，服用后容易產生困倦，所以對從事機動車駕駛、高空作業、精密儀器操作者不宜服用。減充血劑(口服藥或局部用藥)直接作用于a -腎上腺素能受體，使血管收縮和減少鼻粘膜的血液供應。減充血劑能有效地緩解鼻充血，但對變應性鼻炎其他癥狀無效。 局部用減充血劑如使用不當可引起反跳性充血或藥物性鼻炎。用蒙脫石治療過敏性鼻炎先前已有文獻報道。臨床試驗發現其不足之處是單純蒙脫石制劑鼻腔給藥，能立即改善過敏性鼻炎引起的打噴嚏、流涕、鼻塞、鼻癢等癥狀，但患者普遍反映鼻腔干燥，令人不悅，蒙脫石很快干燥后，與鼻腔分泌物一起在鼻孔形成塊狀物，粘在鼻毛上，堵塞鼻孔不易去除；有效時間短，需多次給藥。

發明內容
本發明的目的在于提供一種治療變態反應性鼻炎的藥物組合物，它見效快，鼻腔不干燥，用藥次數少，無毒副作用。本發明的目的是這樣實現的一種治療變態反應性鼻炎的藥物組合物，含有下列有效成分蒙脫石和玻璃酸鈉。本發明上述的一種治療變應性鼻炎的藥物組合物，每100毫升或每100克組合物中含蒙脫石3-20克、玻璃酸鈉0. 05-0. 5克其余的是藥用輔料和水。本發明上述的一種治療變應性鼻炎的藥物組合物，每100毫升或每100克組合物中含蒙脫石3-20克、玻璃酸鈉0. 05-0. 5克其余的是Ph值緩沖劑、滲透壓調節劑、防腐劑和水。本發明上述的一種治療變應性鼻炎的藥物組合物，每100毫升或每100克組合物中含蒙脫石3-20克、玻璃酸鈉0. 05-0. 5克、甘油0-3g、氯化鈉0-0. 9g、磷酸緩沖對或硼酸緩沖對或鹽酸調節Ph值5-7. 5，其余的是防腐劑和水。本發明上述的一種治療變應性鼻炎的藥物組合物，是鼻腔給藥，臨床應用的劑型是滴鼻液、噴霧劑或軟膏劑。使用時滴入、噴入或涂至鼻腔。也可使用噴霧劑同時噴入鼻腔和噴至咽部。也可用棉棒蘸取少許組合物，涂于鼻腔及其鼻梁和鼻翼處，每日使用2-4次， 也可根據癥狀減少使用次數，使用劑量無需特殊限制。本發明上述的滴鼻液、噴霧劑或軟膏劑的制備方法是藥劑學中常用的制備方法， 包括滅菌、調節滲透壓和添加防腐劑。本發明藥物組合物中的蒙脫石，進入鼻腔后能吸附過敏源及其炎性介質，立即改善變應性鼻炎的癥狀；組合物中的玻璃酸鈉有“分子海綿”之稱，能吸收和保持其自身重量 500-1000倍的水，并生成凝膠，進入鼻腔后能迅速形成一層水化膜，保持保濕作用，克服了單純使用蒙脫石易于干燥、作用時間短、患者不適的副作用；玻璃酸鈉能促進單核細胞的病理吞噬作用，防止炎癥滲出，直接促進了細胞的生長、分化、重建與結構修復。經臨床試驗發現，二者組合鼻腔給藥用于治療過敏性鼻炎，患者鼻腔不干燥，鼻孔無塊狀物形成， 患者依從性好；蒙脫石不干燥，有效時間長，給藥次數少。
具體實施例方式本發明的目的是這樣實現的一種治療變應性鼻炎的藥物組合物，含有下列有效成分蒙脫石和玻璃酸鈉。本發明上述的一種治療變應性鼻炎的藥物組合物，每100毫升或每100克組合物中含蒙脫石3-20克、玻璃酸鈉0. 05-0. 5克其余的是藥用輔料和水。本發明上述的一種治療變應性鼻炎的藥物組合物，每100毫升或每100克組合物中含蒙脫石3-20克、玻璃酸鈉0. 05-0. 5克其余的是Ph值緩沖劑、滲透壓調節劑、防腐劑和水。本發明上述的一種治療變應性鼻炎的藥物組合物，每100毫升或每100克組合物中含蒙脫石3-20克、玻璃酸鈉0. 05-0. 5克、甘油0-3g、乙二胺四乙酸二鈉0. 01-0. 5g、磷酸緩沖對或硼酸緩沖對或鹽酸調節Ph值5-7. 5，其余的是水。本發明上述的一種治療變應性鼻炎的藥物組合物，是鼻腔給藥，臨床應用的劑型是滴鼻液、噴霧劑或軟膏劑。使用時滴入、噴入或涂至鼻腔。也可使用噴霧劑同時噴入鼻腔和噴至咽部。也可用棉棒蘸取少許組合物，涂于鼻腔及其鼻梁和鼻翼處，每日使用2-4次， 也可根據癥狀減少使用次數，使用劑量無需特殊限制。本發明上述的滴鼻液、噴霧劑或軟膏劑的制備方法是藥劑學中常用的制備方法， 包括滅菌、調節滲透壓和添加防腐劑。下面舉例進一步說明本發明。實施例I
稱取蒙脫石蒙脫石3克、玻璃酸鈉0. 05克，加水至100ml，攪拌均勻，用膠體磨處理成蒙脫石顆粒細度小于20 y m的均勻液體，分裝至點滴器，經鈷60照射滅菌后，即得滴鼻液。實施例2
稱取蒙脫石蒙脫石20克、玻璃酸鈉0. 5克，羥苯乙酯3g，加水至100ml，攪拌均勻，使玻璃酸鈉完全溶解，分裝，即得滴鼻液。實施例3
稱取蒙脫石5克、玻璃酸鈉0. I克，羥苯乙酯3g，加水至100ml，攪拌均勻，使玻璃酸鈉完全溶解，經煮沸20分鐘滅菌后，分裝至噴鼻器，即得噴霧劑。實施例4
稱取蒙脫石15克、玻璃酸鈉0. 3克，加適量的水，攪拌均勻，使玻璃酸鈉完全溶解，加入甘油I克、乙二胺四乙酸二鈉0.01克，攪拌均勻，磷酸鹽緩沖液調節Ph值至5，加水至100 毫升，滅菌，分裝，即得噴霧劑。實施例5
稱取蒙脫石20g、玻璃酸鈉0. 08g，硫酸軟骨素3g、新潔爾滅0. 005g,乙二胺四乙酸二鈉 0. 5g,加水至100ml,稀鹽酸調節Ph值至7. 5,用膠體磨處理成蒙脫石顆粒細度小于10 y m 的均勻液體，經鈷60照射滅菌，即得軟膏劑。實施例6
稱取蒙脫石log、玻璃酸鈉0. 2g,醋酸苯汞0. 002g,甘油3g、乙二胺四乙酸二鈉0. 3g加水適量，攪拌均勻，硼酸鹽緩沖液調節Ph值至6. 8，加水至IOOml，滅菌后，分裝至點滴器，即得滴鼻液。實施例7
稱取蒙脫石9克、玻璃酸鈉0. 4克，羥苯乙酯3g，甘油0. 5g，乙二胺四乙酸二鈉0. Ig, 加水至100克，攪拌均勻，磷酸鹽緩沖液調節Ph值至5. 5，氯化鈉調滲透壓至1，分裝至點滴器，經鈷60照射滅菌，即得滴鼻液。
權利要求
1.一種治療變態反應性鼻炎的藥物組合物，其特征在于含有有效成分蒙脫石和玻璃酸鈉。
2.根據權利要求I的一種治療變應性鼻炎的藥物組合物，其特征在于每100毫升或每 100克組合物中含蒙脫石3-20克、玻璃酸鈉O. 05-0. 5克其余的是藥用輔料和水。
3.根據權利要求I或權利要求2的一種治療變應性鼻炎的藥物組合物，其特征在于每 100毫升或每100克組合物中含蒙脫石3-20克、玻璃酸鈉O. 05-0. 5克其余的是Ph值緩沖劑、滲透壓調節劑、防腐劑和水。
4.根據權利要求I或權利要求2或權利要求3的一種治療變應性鼻炎的藥物組合物， 其特征在于每100毫升或每100克組合物中含蒙脫石3-20克、玻璃酸鈉O. 05-0. 5克、甘油 0_3g、氯化鈉0-0. 9g、磷酸緩沖對或硼酸緩沖對或鹽酸調節Ph值5-7. 5，其余的是防腐劑和水。
全文摘要
本發明提供了一種治療變態反應性鼻炎的藥物組合物，其特征在于含有蒙脫石和玻璃酸鈉，二者組合鼻腔給藥用于治療過敏性鼻炎，患者鼻腔不干燥，鼻孔無塊狀物形成，患者依從性好；蒙脫石不干燥，有效時間長，給藥次數少。
文檔編號A61K33/06GK102579482SQ201210090179
公開日2012年7月18日 申請日期2012年3月30日 優先權日2012年3月30日
發明者張為勝, 張梅雪, 李詩標, 牛鳳菊, 許翠萍 申請人:濟南康眾醫藥科技開發有限公司