發布時間:2025-05-03
專利名稱:一種治療腦梗塞急性期、恢復早期中藥組合物的新用途的制作方法
技術領域:
本發明涉及中藥技術領域,具體涉及一種治療腦梗塞急性期、恢復早期中藥組合物的新用途。
背景技術:
中國專利CN200310114532.X公開了一種治療腦梗塞急性期、恢復早期中藥組合物,其說明書中中記載了其用途為治療腦血栓,具體功能與主治:活血通絡,熄風化痰;本專利由我公司于2003年申報,并于2006年獲得發明專利證書,我公司應用此專利技術生產的天丹通絡膠囊,用于腦梗塞急性期、恢復早期,屬中醫中經絡風痰瘀血痹阻脈絡者,主治半身不遂、口舌歪斜、偏身麻木、語言蹇塞等,在臨床有非常良好的效果。但是在該專利的說明書中并未記載此中藥組合物的其他用途;而且目前所公開的其他文獻中也均未記載該中藥組合物的其他用途。
發明內容
本發明的目的就是針對專利CN200310114532.X所公開的中藥組合物提供一種新的用途,即作為制備治療老年癡呆藥物的應用。所述的中藥組合物的活性成分由以下重量比的原料組成:川彎12-14%、豨薟草12-14%、丹參12-14%、水蛭3-5%、天麻12-14%、槐花7_9%、石菖蒲7_9%、人工牛黃0.3-0.5%、黃芪15-17%、牛膝7-9%,該中藥組合物在制備用于治療老年癡呆藥物中的應用。該中藥組合物的制備方法可以是以下幾種方法:
第一種方法的制備步驟如下:
(1)、將水蛭粉碎為超微粉,超微粉粒度范圍5-45ym;超微粉碎可以破壞細胞,所以藥效成分在體內也有很好的溶出,從而使產品療效大大提高;
(2)、將丹參粉碎后依次用乙醇和純化水進行CO2超臨界萃取,保持萃取壓力為25Mpa-35 Mpa、萃取溫度為60_70°C,分別收集萃取物(主要為丹參酮類活性物質和總丹酚酸純化物);
(3)、川芎、石菖蒲用水蒸氣蒸餾提取揮發油,并分離出藥渣和水溶液;
(4)、將步驟(3)的藥渣與豨薟草、牛膝、槐花、黃芪、天麻加水煎煮,煎液濾過后與所述步驟(3)的水溶液混合后,濃縮至相對密度為1.15 1.18 ;然后加入乙醇使含醇量達70%,靜置后濾過,然后濾液濃縮得到稠膏狀提取物;
(5)、向步驟(4)的稠膏狀提取物中加入所述步驟(I)制得的超微粉、步驟(2)制得的萃取物、人工牛黃細粉以及適量淀粉,然后真空干燥、粉碎,最后加入所述步驟(3)制得的揮發油,混勻制得細顆粒。
上述制備方法還進一步改進為:所述步驟(2)中的丹參粉粒度不小于50目;所述乙醇為體積分數95%的乙醇,所述乙醇和純化水CO2超臨界萃取的時間均為4小時、用量均為丹參粉重量的4倍;所述步驟(4)中煎煮過程具體為:煎煮三次,每次加水6-8倍,每次2小時;所述靜至時間為24小時;所述稠膏狀提取物的相對密度為1.25-1.30 ;所述步驟(4)中的濃縮溫度低于70°C。第二種方法的制備步驟如下:
(1)、取部分丹參,加乙醇回流提取,提取液過濾后的藥液減壓回收乙醇,并在50°C的溫度條件下濃縮至相對密度為1.25-1.30的稠膏;
(2)、取川芎、石菖蒲加水蒸餾提取揮發油備用,水溶液另器收集;
(3)、將上述步驟(I)和(2)中的藥渣與豨薟草、水蛭、天麻、槐花、黃芪、牛膝六味加水煎煮,煎液過濾后與上述步驟(2)的水溶液合并,在溫度50°C的條件下濃縮至相對密度為1.15-1.18后,加入乙醇,使含醇量達70%,放置24小時,過濾回收乙醇,并在溫度5 (TC的條件下濃縮至相對密度為1.25-1.30的稠膏;
(4)、與上述步驟(I)的丹參浸膏混合,并加入丹參、人工牛黃細粉及適量淀粉,進行調和、干燥、粉碎后,噴入步驟(2)中提取的揮發油,制成細顆粒。第三種方法的制備步驟如下:
(1)、取全部丹參,加乙醇回流提取,提取液過濾后的藥液減壓回收乙醇,并在50°C的溫度條件下濃縮至相對密度為1.25-1.30的稠膏;
(2)、取川芎、石菖蒲加水蒸餾提取揮發油備用,水溶液另器收集;
(3)、將上述步驟(I)和(2)中的藥渣與豨薟草、水蛭、天麻、槐花、黃芪、牛膝六味加水煎煮,煎液過濾后與上述步驟(2)的水溶液合并,在溫度50°C的條件下濃縮至相對密度為
1.15-1.18后,加入乙醇,使 含醇量達70%,放置24小時,過濾回收乙醇,并在溫度50°C的條件下濃縮至相對密度為1.25—1.30的稠膏;
(4)、與上述步驟(I)的丹參浸膏混合,并加入人工牛黃細粉及適量淀粉,進行調和、干燥、粉碎后,噴入(2)中提取的揮發油,制成細顆粒。其中第二、三種制備方法均可進一步改進為:在步驟(I)中加乙醇回流提取二次,每次1.5小時,合并提取液;在步驟(3)中藥渣及其六味藥材加水煎煮三次,每次加水6-8倍,每次2小時,合并煎液。本發明中的中藥組合物具有抗氧化、清除自由基的作用,對防止腦神經元損傷有積極作用,經藥效學研究,本中藥組合物對老年癡呆(AD)有明顯療效。
具體實施例方式以下通過具體實施例對本發明進行詳細說明。實施例1
按照以下重量比分別稱取下列組合物:川芎12%、豨薟草14%、丹參13%、水蛭3%、天麻14%、槐花9%、石菖蒲9%、人工牛黃0.3%、黃芪17%、牛膝8.7%。按照以下步驟制備中藥組合物:
(1)、將干品水蛭先用普通粉碎機粉碎成初級粉,再用超微粉碎設備將初級粉粉碎成超微粉,超微粉粒度范圍5-45 ii m ;超微粉碎可以破壞細胞,所以藥效成分在體內也有很好的溶出,從而使廣品療效大大提聞;
(2)、將丹參粉碎后(過50-60目篩)依次用其質量4倍的乙醇(95%)和純化水分別進行CO2超臨界萃取以獲得丹參酮類活性物質和總丹酚酸純化物,保持萃取壓力均為25Mpa-35Mpa、萃取溫度均為60-70°C,萃取時間均為4小時,分別收集萃取物;
(3)、川芎、石菖蒲用水蒸氣蒸餾提取揮發油,并分離出藥渣和水溶液;
(4)、將步驟(3)的藥渣與豨薟草、牛膝、槐花、黃芪、天麻加水煎煮三次,每次2小時,煎液濾過后合并濾液,并與步驟(3)的水溶液混合后,在50°C減壓濃縮至相對密度為1.15 1.18 ;然后加入乙醇使含醇量達70%,靜置24小時后濾過,然后濾液在50°C減壓濃縮得到相對密度為1.25-1.30稠膏狀提取物;
(5)、向步驟(4)的稠膏狀提取物中加入所述步驟(I)制得的超微粉、步驟(2)制得的萃取物、人工牛黃細粉以及適量淀粉,然后真空干燥、粉碎,最后加入所述步驟(3)制得的揮發油,混勻制得細顆粒。實施例2
按照以下重量比分別稱取下列組合物:川芎14%、豨薟草14%、丹參14%、水蛭5%、天麻14%、槐花9%、石菖蒲7.5%、人工牛黃0.5%、黃芪15%、牛膝7%。按照以下步驟制備中藥組合物:
(1)、取全部丹參,加乙醇回流提取取二次,每次1.5小時,合并提取液后濾過,過濾后的藥液減壓回收乙醇,并在50°C的溫度條件下濃縮至相對密度為1.25-1.30的稠膏;
(2)、取川芎、石菖蒲加水蒸餾提取揮發油備用,水溶液另器收集;
(3)、將上述步驟(I)和(2)中的藥渣與豨薟草、水蛭、天麻、槐花、黃芪、牛膝六味加水煎煮三次,每次2小時,合并煎液,煎液過濾后與上述步驟(2)的水溶液合并,在溫度50°C的條件下濃縮至相對密度為1.15 -1.18后,加入乙醇,使含醇量達70%,放置24小時,過濾回收乙醇,并在溫度50°C的條件下濃縮至相對密度為1.25—1.30的稠膏;
(4)、與上述步驟(I)的丹參浸膏混合,并加入人工牛黃細粉及適量淀粉,進行調和、干燥、粉碎后,噴入(2)中提取的揮發油,制成細顆粒。實施例3
按照以下重量比分別稱取下列組合物:川芎14%、豨薟草12.5%、丹參14%、水蛭5%、天麻12%、槐花7%、石菖蒲9%、人工牛黃0.5%、黃芪17%、牛膝9%。(I)、取總量的30%的丹參,加乙醇回流提取二次,每次1.5小時,合并提取液,提取液過濾后的藥液減壓回收乙醇,并在50°C的溫度條件下濃縮至相對密度為1.25-1.30的
稠膏;
(2)、取川芎、石菖蒲加水蒸餾提取揮發油備用,水溶液另器收集;
(3)、將上述步驟(I)和(2)中的藥渣與豨薟草、水蛭、天麻、槐花、黃芪、牛膝六味加水煎煮,加水煎煮三次,每次2小時,合并煎液,煎液過濾后與上述步驟(2)的水溶液合并,在溫度50°C的條件下濃縮至相對密度為1.15-1.18后,加入乙醇,使含醇量達70%,放置24小時,過濾回收乙醇,并在溫度5 (TC的條件下濃縮至相對密度為1.25-1.30的稠膏;
(4)、與上述步驟(I)的丹參浸膏混合,并加入剩余70%的丹參、人工牛黃細粉及適量淀粉,進行調和、干燥、粉碎后,噴入步驟(2)中提取的揮發油,制成細顆粒。將實施例1-3制備的中藥組合物等比例均勻混合,然后進行藥效學研究:
取雄性健康Wistar大白鼠155只,隨機分成6組:空白組、假損傷組、模型組、中藥組合物低劑量組(0.58/敁_(1;日服成人5倍量)、高劑量組(1.5g/Kg_d;日服成人15倍量)、中藥對照健腦膠囊組(2.4g/Kg_ d)。
實驗結果如下:
大鼠空間探索試驗結果(X土s)
權利要求
1.一種治療腦梗塞急性期、恢復早期中藥組合物的新用途,所述的中藥組合物的活性成分由以下重量比的原料組成:川彎12-14%、豨薟草12-14%、丹參12-14%、水蛭3-5%、天麻12-14%、槐花7-9%、石菖蒲7-9%、人工牛黃0.3-0.5%、黃芪15_17%、牛膝7_9% ;其特征在于,所述中藥組合物在制備用于治療老年癡呆藥物中的應用。
2.根據權利要求1所述的治療腦梗塞急性期、恢復早期中藥組合物的新用途,其特征在于,所述中藥組合物的制備步驟如下: (I )、將水蛭粉碎為超微粉,超微粉粒度范圍5-45 u m ; (2)、將丹參粉碎后依次用乙醇和純化水進行CO2超臨界萃取,保持萃取壓力為25Mpa-35 Mpa、萃取溫度為60_70°C,分別收集萃取物; (3)、川芎、石菖蒲用水蒸氣蒸餾提取揮發油,并分離出藥渣和水溶液; (4)、將步驟(3) 的藥渣與豨薟草、牛膝、槐花、黃芪、天麻加水煎煮,煎液濾過后與所述步驟(3)的水溶液混合后,濃縮至相對密度為1.15 1.18 ;然后加入乙醇使含醇量達70%,靜置后濾過,然后濾液濃縮得到稠膏狀提取物; (5)、向步驟(4)的稠膏狀提取物中加入所述步驟(I)制得的超微粉、步驟(2)制得的萃取物、人工牛黃細粉以及適量淀粉,然后真空干燥、粉碎,最后加入所述步驟(3)制得的揮發油,混勻制得細顆粒。
3.根據權利要求1所述的治療腦梗塞急性期、恢復早期中藥組合物的新用途,其特征在于,所述中藥組合物的制備步驟如下: (1)、取部分丹參,加乙醇回流提取,提取液過濾后的藥液減壓回收乙醇,并在50°C的溫度條件下濃縮至相對密度為1.25-1.30的稠膏; (2)、取川芎、石菖蒲加水蒸餾提取揮發油備用,水溶液另器收集; (3)、將上述步驟(I)和(2)中的藥渣與豨薟草、水蛭、天麻、槐花、黃芪、牛膝六味加水煎煮,煎液過濾后與上述步驟(2)的水溶液合并,在溫度50°C的條件下濃縮至相對密度為1.15-1.18后,加入乙醇,使含醇量達70%,放置24小時,過濾回收乙醇,并在溫度5 (TC的條件下濃縮至相對密度為1.25-1.30的稠膏; (4)、與上述步驟(I)的丹參浸膏混合,并加入剩余丹參、人工牛黃細粉及適量淀粉,進行調和、干燥、粉碎后,噴入步驟(2)中提取的揮發油,制成細顆粒。
4.根據權利要求1所述的治療腦梗塞急性期、恢復早期中藥組合物的新用途,其特征在于,所述中藥組合物的制備步驟如下: (1)、取全部丹參,加乙醇回流提取,提取液過濾后的藥液減壓回收乙醇,并在50°C的溫度條件下濃縮至相對密度為1.25-1.30的稠膏; (2)、取川芎、石菖蒲加水蒸餾提取揮發油備用,水溶液另器收集; (3)、將上述步驟(I)和(2)中的藥渣與豨薟草、水蛭、天麻、槐花、黃芪、牛膝六味加水煎煮,煎液過濾后與上述步驟(2)的水溶液合并,在溫度50°C的條件下濃縮至相對密度為1.15-1.18后,加入乙醇,使含醇量達70%,放置24小時,過濾回收乙醇,并在溫度50°C的條件下濃縮至相對密度為1.25—1.30的稠膏; (4)、與上述步驟(I)的丹參浸膏混合,并加入人工牛黃細粉及適量淀粉,進行調和、干燥、粉碎后,噴入(2)中提取的揮發油,制成細顆粒。
5.根據權利要求2所述的治療腦梗塞急性期、恢復早期中藥組合物的新用途,其特征在于,所述步驟(2)中的丹參粉粒度不小于50目;所述乙醇為體積分數95%的乙醇,所述乙醇和純化水CO2超臨界萃取的時間均為4小時、用量均為丹參粉重量的4倍;所述步驟(4)中煎煮過程具體為:煎煮三次,每次加水6-8倍,每次2小時;所述靜至時間為24小時;所述稠膏狀提取物的相對密度為1.25-1.30 ;所述步驟(4)中的濃縮溫度低于70°C。
6.根據權利要求3或4所述的治療腦梗塞急性期、恢復早期中藥組合物的新用途,其特征在于,在步驟(I)中加乙醇回流提取二次,每次1.5小時,合并提取液;在步驟(3)中藥渣及其六味藥材加水煎煮三次, 每次加水6-8倍,每次2小時,合并煎液。
全文摘要
本發明涉及中藥技術領域,具體涉及一種治療腦梗塞急性期、恢復早期中藥組合物的新用途。其技術方案是中藥組合物的活性成分由以下重量比的原料組成川芎12-14%、豨薟草12-14%、丹參12-14%、水蛭3-5%、天麻12-14%、槐花7-9%、石菖蒲7-9%、人工牛黃0.3-0.5%、黃芪15-17%、牛膝7-9%;本發明中的中藥組合物具有抗氧化、清除自由基的作用,對防止腦神經元損傷有積極作用,經藥效學研究,本中藥組合物對老年癡呆(AD)有明顯療效。
文檔編號A61K35/62GK103083558SQ20131000882
公開日2013年5月8日 申請日期2013年1月10日 優先權日2013年1月10日
發明者徐云亭, 李玉生, 陳敏華, 商桂春, 付義成, 張恒玉 申請人:山東鳳凰制藥股份有限公司
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