專利名稱：一種具有降血糖功能的藥物組合物及其制備方法
技術領域：
本發明涉及一種具有降血糖功能的藥物組合物及其制備方法，屬于藥品和 保健食品領域。
背景技術：
糖尿病是由遺傳和環境因素相互作用而引起的一組代謝異常綜合征。長期 糖尿病可引起多個系統器官的慢性并發癥，導致功能障礙和衰竭，成為致殘、 致死的主要原因。目前，我國人群中糖尿病的患病率近幾年有顯著上升的趨勢。 由于糖尿病的病因和發病機制尚未完全明了，因此目前還缺乏有效的病因治療 方法。現在臨床上對糖尿病的治療多采用胰島素治療和口服降糖藥物治療，然 而糖尿病屬于一種終身性疾病，需要長期用藥，胰島素的注射給藥方法往往會 給患者帶來許多不便，而臨床常用的口服降糖藥物多屬于化學藥品，長期服用 也會引發一系列的不良反應。鑒于存在以上問題，故開發一種安全、有效、適 于長期服用的降血糖藥物和保健食品在目前的市場上是非常急需的。

發明內容
本發明目的就是提供一種具有降血糖功能的藥物組合物。 本發明的另外一個目的是提供了該藥物組合物的制備方法。 本發明是通過以下技術方案實現的 本發明是由下述重量配比的原料制成的
苦瓜5-30份、茶多酚0.3-0.8份、吡啶甲酸鉻0. 001-0. 009份、蜂膠0. 1-0. 5
份
優選為
苦瓜20份、茶多酚0.5份、吡啶甲酸鉻0.006份、蜂膠0.3份 本發明藥物組合物的制備方法如下
將所述重量配比的苦瓜加水或乙醇進行提取，將提取液濃縮，干燥，制得 干浸膏，粉碎成粉，加入蜂膠、吡啶甲酸鉻、茶多酚，加入制備不同劑型時所 需的各種常規輔料，如稀釋劑、崩解劑、賦形劑、粘合劑、潤滑劑、表面活性 劑、填充劑、防腐劑、穩定劑、矯味劑、增稠劑、助流劑等，以常規的中藥制 劑方法制備成任何一種常用口服劑型，如片劑、分散片、泡騰片、口腔崩解片、 含片、咀嚼片、膠囊劑、軟膠囊劑、微囊劑、顆粒劑、丸劑、散劑、滴丸劑、 緩釋制劑、控釋制劑、口服液體制劑等。
本發明中藥組合物的優選制備方法如下將所述重量配比的苦瓜加10倍量和8倍量70%的乙醇提取兩次，合并提取 液，濾過，回收乙醇，減壓濃縮至相對密度60。C下測定1.25-1.30，減壓干燥， 制得干浸膏，粉碎成粉，加入蜂膠、吡啶甲酸鉻、茶多酚，加入制備不同劑型 時所需的各種常規輔料，如稀釋劑、崩解劑、賦形劑、粘合劑、潤滑劑、表面 活性劑、填充劑、防腐劑、穩定劑、矯味劑、增稠劑、助流劑等，以常規的中 藥制劑方法制備成任何一種常用口服劑型，如片劑、分散片、泡騰片、口腔崩 解片、含片、咀嚼片、膠囊劑、軟膠囊劑、微囊劑、顆粒劑、丸劑、散劑、滴 丸劑、緩釋制劑、控釋制劑、口服液體制劑等。
本發明中藥組合物的使用方法
口服；日服用量以生藥計苦瓜5-30g、茶多酚0.3-0.8g、吡啶甲酸鉻 0. 001-0. 009g、蜂膠0. 1-0. 5g，優選苦瓜20g、茶多酚0.5g、吡啶甲酸鉻0. 006g、 蜂膠O. 3g;每日2-3次。
本發明中各藥物作用機理如下
吡啶甲酸鉻Cr3+是人體必需的微量元素，它是葡萄糖耐量因子的組成成 分，具有胰島素樣作用，可促進細胞對葡萄糖的利用，促進葡萄糖的氧化磷酸 化，促進糖原合成，提高胰島素的穩定性，從而降低血糖。吡啶甲酸是人和哺 乳動物肝臟、腎臟內產生的氨基酸代謝產物，并大量存在于牛奶等食物中，其 與Cr3+緊密結合成吡啶甲酸鉻，可以被人體很好地吸收。因此吡啶甲酸鉻是一 種被衛生部所允許的、能添加到保健食品中的功效成分。吡啶甲酸鉻可順利通 過細胞膜直接作用于組織細胞，能增強胰島素活性，改善人體糖代謝。
蜂膠是蜜蜂用從植物幼芽及樹干上采集的樹脂，蜜蜂上鄂的分泌物、蜂 蠟、少量花粉加工而成的一種具有芳香氣味，粘性大的天然混合物，燃燒時有 特殊的香味，味微苦澀。蜂膠的主要成分有黃酮、萜稀類、有機酸類、芳香性 醛類及多種氨基酸酶、維生素、礦物質等，蜂膠中復雜的有效成分，是優良天 然保健品和藥物的物質基礎。蜂膠能活化細胞，促進組織再生，修復病損的胰 島細胞和組織，幫助降低血糖；消除炎癥，治療感染，預防和治療感染性并發 癥；降低血脂、軟化血管、改善微循環，糖尿病患者服用蜂膠可以防止視力下 降及心腦血管并發癥；恢復體力，消除"三多一少"癥狀；糖尿病人堅持服用 蜂膠可強化免疫功能，增強體質，提高生活質量。
苦瓜具有清心明目、益氣解熱的作用，苦瓜含苦瓜甙、苦瓜素等，藥理 實驗證明，苦瓜具有明顯的降低血糖的作用。
茶多酚是茶葉中多酚類物質的總稱，有明顯的清除自由基和降血糖的作用。在本發明組合物中，苦瓜作為主藥，其中苦瓜作為有苦味的植物是人們曰 常飲食中較少食用的，其中蘊涵了大量糖尿病人需要的微量元素，并且有明顯 的降血糖作用，輔以蜂膠消除炎癥、治療感染、改善微循環，再加入能增強胰 島素活性，改善人體糖代謝的吡啶甲酸鉻，清除自由基的茶多酚，四味藥配伍 從根本上全面調節糖尿病人的機體，改善糖尿病人的身體健康狀況，可將糖尿 病人的血糖調節到正常水平。
綜上所述，本發明組合物具有具有補氣補陰、清心除煩、消除炎癥、改善 微循環、降血糖、防治糖尿病極其感染性并發癥的作用。可用于治療糖尿病。 可用于制備預防和治療糖尿病的中藥和保健品。
本發明相對于現有技術具有療效確切、無毒副作用、服用方便、價格低廉 的優點。
通過以下實驗來進一步闡述本發明所述中藥組合物的有益效果。
根據衛生部《新藥審批辦法》要求，實驗造型動物選用健康Wistar大白鼠 和昆明種小白鼠，用四氧嘧啶進行實驗動物糖尿病理造型，采用治療糖尿病已 知西藥甲苯碘丁脲片做為本研究分組對照藥物。
這組系統的藥理研究共有本發明藥物對初段造型動物的血糖影響，對血 清胰島素含量的影響，對血胰高血糖素含量的影響，對血超氧化物歧化酶含量 (SOD)及其活性的影響，對肝組織過氧化脂質含量的影響，對血清脂類代謝的影 響，對機體抗疲勞作用，對機體適應能力的影響，對腹腔巨噬細胞吞噬功能的 影響，即以四氧嘧啶誘發糖尿病大(小)鼠為模型，對該藥降糖作用機理及藥物 的整體效應的有關指標做了較系統的測定。
本實驗系統藥理研究證實(l)大、小劑量對不同實驗造型動物(大、小鼠)
有非常明顯的可重復的降血糖作用。對造型小鼠的研究表明，降糖效果優于西
藥甲苯碘丁脲。而且，表現出較強的后效應。(2)大小劑量均能明顯提高造型動 物血中胰島素含量。隨藥物濃度提高，升高胰島素含量更加明顯。同時，降低 血中胰高血糖素含量。其降糖機理之一可能是降低胰高血糖素含量，提高胰島 素含量，進而，抑制肝糖元分解而降低血糖含量。這種降糖作用和效果優于西 藥甲苯碘丁脲組。(3)同甲苯碘丁脲一樣能使造型動物血超氧化物岐化酶(SOD) 含量明顯提高，并能使血中SOD活性提高，同時，能明顯降低肝組織中Lpo，說 明有明顯的消除體內有害自由基作用。為治療糖尿病，提高機體生命力提供了依 據。(4)一般糖尿病患者多出現高脂血癥，總膽固醇(TC)和甘油三脂(TG)的血漿 濃度均明顯高于正常人。血漿TC， TG水平與糖尿病病情控制有關。高膽固醇血 癥是糖尿病并發大血管病的主要原因，本發明藥物能明顯降低造型動物TC和膽固醇酸(TCE)含量，增加給藥劑量更加明顯，可降低血清高密度脂蛋白膽固醇 (HDL-C)，上述作用優于甲苯碘丁脲片，這種作用與其明顯降糖作用一致，提示 該藥對治療糖尿病引起高脂血癥并發血管疾病尤為適宜。
(5)—般藥理研究表明，本發明藥物能明顯提高小鼠負重游泳時間，提 高機體抗疲勞能力，能明顯提高小鼠對低溫、高溫的適應能力，增強機體對環 境的適應能力，能明顯提高小鼠腹腔滲出細胞吞噬雞紅血球的能力，從而增加 機體免疫力。
具體實施例方式
實施例1:
本發明藥物組合物的膠囊劑的制備
a) 稱取苦瓜20kg、茶多酚0.5kg、吡啶甲酸鉻0.006kg、蜂膠0. 3kg，備
用；
b) 將苦瓜用]0倍量和8倍量70%的乙醇提取兩次，合并提取液，濾過， 回收乙醇，減壓濃縮至相對密度6(TC下測定1.25-1.30，減壓干燥，制得干浸
c) 將干浸膏粉碎成粉，加入蜂膠、茶多酚、吡啶甲酸鉻、適量輔料，干 燥，裝入明膠硬膠囊。
實施例2:
本發明藥物組合物的顆粒劑的制備
a) 稱取苦瓜5kg、茶多酚0,3kg、吡啶甲酸鉻0.001kg、蜂膠O. lkg，備
用；
b) 將苦瓜用10倍量和8倍量70%的乙醇提取兩次，合并提取液，濾過， 回收乙醇，減壓濃縮至相對密度6CTC下測定1.25-1.30，減壓干燥，制得干浸 膏；
c) 將干浸膏粉碎，加入蜂膠、茶多酚、吡啶甲酸鉻，加入適量淀粉作填 充劑，制成顆粒劑。
實施例3:
本發明藥物組合物的顆粒劑的制備
a)稱取苦瓜30kg、茶多酚0.8kg、吡啶甲酸鉻0.009kg、蜂膠0. 5kg，備
用；b) 將苦瓜用10倍量和8倍量水提取兩次，合并提取液，濾過，回收乙 醇，減壓濃縮至相對密度6(TC下測定1.25-1. 30，減壓干燥，制得干浸膏；
c) 將干浸膏粉碎，加入蜂膠、茶多酚、吡啶甲酸鉻，加入乙醇作黏合劑， 加入適量淀粉作填充劑，制成顆粒劑。
實施例4:
本發明藥物組合物的片劑的制備
a) 稱取苦瓜30kg、茶多酚0.5kg、吡啶甲酸鉻0.006kg、蜂膠0. 3kg，備
用；
b) 將苦瓜用10倍量和8倍量80%的乙醇提取兩次，合并提取液，濾過， 回收乙醇，減壓濃縮至相對密度60。C下測定1.25-1.30，減壓干燥，制得干浸
c) 將干浸膏粉碎，加入蜂膠、茶多酚、吡啶甲酸鉻，加入輔料制成顆粒， 并干燥，壓制成片。
實施例5:
本發明藥物組合物的泡騰片劑的制備
a) 稱取苦瓜25kg、茶多酚0.5kg、吡啶甲酸鉻0.006kg、蜂膠0. 3kg，備
用；
b) 將苦瓜用10倍量和8倍量70%的乙醇提取兩次，合并提取液，濾過， 回收乙醇，減壓濃縮至相對密度6(TC下測定1.25-1.30，減壓干燥，制得干浸
c) 將干浸膏粉碎，加入蜂膠、茶多酚、吡啶甲酸鉻，加入酒石酸、碳酸 氫鈉、甜味劑、填充劑混勻，用無水乙醇制粒，干燥，加入潤滑劑混勻，壓片， 即得。
本發明藥物組合物的分散片劑的制備
a) 稱取苦瓜30kg、茶多酚0.5kg、吡啶甲酸鉻0.006kg、蜂膠0. 3kg，備
用；
b) 將苦瓜用10倍量和8倍量70%的乙醇提取兩次，合并提取液，濾過， 回收乙醇，減壓濃縮至相對密度6(TC下測定1.25-1.30，減壓干燥，制得干浸
c) 將干浸膏粉碎，加入蜂膠、茶多酚、吡啶甲酸鉻，加入崩解劑、填充劑或稀釋劑，混合均勻，加入粘合劑制成軟材，制顆粒，干燥，加入部分崩解 劑、助流劑或潤滑劑混勻，壓片，即得。
權利要求
1、一種具有降血糖作用的藥物組合物，其特征在于，該組合物是由下列重量份的原料藥制成苦瓜5-30份、茶多酚0.3-0.8份、吡啶甲酸鉻0.001-0.009份、蜂膠0.1-0.5份。
2、 根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在丁、該組合物是由下列重 量份的原料藥制成苦瓜20份、茶多酚0.5份、吡啶甲酸鉻0.006份、蜂膠0.3份。
3、 權利要求1或2所述藥物組合物的制備方法，其特征在于，該方法為 將所述重量配比的苦瓜加水或乙醇進行提取，將提取液濃縮，干燥，制得干浸膏，粉碎成粉，加入蜂膠、茶多酚、吡啶甲酸鉻，制備成活性成分；將所 得活性成分與輔料混合，制成藥劑學上任何一種藥劑。
4、 根據權利要求3所述藥物組合物的制備方法，其特征在于，該方法為 將所述重量配比的苦瓜加10倍量和8倍量70%的乙醇提取兩次，合并提取液，濾過，回收乙醇，減壓濃縮至相對密度60。C下測定1.25-1. 30，減壓干燥， 制得干浸膏，粉碎成粉，加入蜂膠、茶多酚、吡啶甲酸鉻，制備成活性成分； 將所得活性成分與輔料混合，制成藥劑學上任何一種藥劑。
5、 權利要求1或2所述藥物組合物用于制備預防和治療糖尿病的藥物或保 健食品的應用。
全文摘要
本發明公開了一種具有降血糖功能的藥物組合物及其制備方法。該藥物組合物是由苦瓜、茶多酚、吡啶甲酸鉻和蜂膠按一定重量配比制備而成。它可以被制備成任何一種常用內服劑型。本發明中藥組合物具有降血糖的功效，可用于治療糖尿病。
文檔編號A61K36/185GK101450096SQ20071017851
公開日2009年6月10日 申請日期2007年11月30日 優先權日2007年11月30日
發明者譚劍平 申請人:北京因科瑞斯醫藥科技有限公司