專利名稱：一種參附注射液及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明是根據(jù)古驗(yàn)方“參附湯”改制而成。“參附湯”的傳統(tǒng)劑型多采用煎劑口服，不僅機(jī)體對(duì)藥物吸收緩慢，而且使用也不方便。
本發(fā)明的目的是為了避免上述現(xiàn)有技術(shù)的不足之處而提供一種機(jī)體對(duì)藥物吸收快、療效好、使用方便、安全可靠的參附注射液及其制備方法。
本發(fā)明的目的可以通過以下措施來達(dá)到參附注射液的每1ml中含有相當(dāng)于原生藥量人參0.1g、附子0.2g。
參附注射液的制備方法是，取人參、附子分別進(jìn)行有效成份的提取人參用乙醇回流提取；附子用水沉淀提取，然后合并人參、附子提取液配制而成的注射液，其工藝步驟如下a、制備人參提取液(1)、取人參，加乙醇浸泡36-60小時(shí)，得浸泡液①；(2)、藥渣加乙醇回流提取三次，每次1.5-3小時(shí)，得回流提取液②；(3)、取浸泡液①與回流提取液②合并，得合并液③；(4)、藥渣用乙醇淋洗，將淋液與合并液③合并，得提取液④；(5)、取提取液④過濾，按其體積加入0.02-0.1％的活性碳，攪拌0.5-1.5小時(shí)，放置1-2小時(shí)，過濾，得過濾液⑤；(6)、取過濾液⑤減壓回收乙醇至無醇味，補(bǔ)加適量注射用水，放冷，用NaOH溶液調(diào)PH值至6-8，冷藏，備用，得人參備用液⑥；b、制備附子提取液(7)、將電滲水置容器中，再加濃鹽酸，使PH值達(dá)3-4，得酸水⑦；(8)、取附子，用常水搓洗、電滲水清洗，加八倍量的酸水⑦，連續(xù)煎煮三次，每次1.5-2.5小時(shí)，合并三次煎煮液，過濾，并減壓濃縮，放冷，得濃縮液⑧；(9)、取濃縮液⑧，加入乙醇，攪拌，使含醇量達(dá)75％，冷藏，過濾，減壓回收乙醇，放冷，加乙醇，攪拌，使含醇量達(dá)85％，用NaOH溶液調(diào)PH值6-8，冷藏過夜，得醇提取液⑨；(10)、取乙醇提取液⑨過濾至澄明，減壓回收乙醇至無醇味，加入適量注射用水，放冷，用NaOH溶液調(diào)PH值至6-8，冷藏，備用，得附子備用液⑩；c、配制參附注射液(11)、取人參備用液⑥和附子備用液⑩，分別過濾后加以合并，加入0.02-0.1％的活性碳(按配液體積計(jì)算)煮沸，放冷，過濾至澄明，加入0.1-0.5％的吐溫-80(按配液體積計(jì)算)，補(bǔ)加適量注射用水，用NaOH溶液調(diào)PH值至6-8，粗濾，精濾，灌封，滅菌，即得參附注射液。
d、上述參附注射液的處方為人參100g、附子200g，適量注射用水，適量吐溫-80，制成1000ml參附注射液。
在制備工藝中，最好選用以下工藝參數(shù)在人參提取液中加入活性碳的比例為0.5％(按配液體積計(jì)算)；附子煎煮液減壓濃縮至1∶1，即每1ml中含有相當(dāng)于原生藥量1g；在人參、附子提取液中加入吐溫-80的量為0.2％(按配液體積計(jì)算)；用NaOH溶液調(diào)PH值至7-7.5。
本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比，主要具有以下優(yōu)點(diǎn)1、使用安全有效。據(jù)檢測(cè)，用上述方法制備的參附注射液，每1ml中，含人參總皂甙不低于0.8mg，含烏頭類生物堿以烏頭堿計(jì)不高于0.1mg。本品經(jīng)藥理、藥效實(shí)驗(yàn)表明，參附注射液有明顯延長低溫下動(dòng)物存活時(shí)間的作用，有激活機(jī)體網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)功能，有抗內(nèi)毒作用，有抗炎、耐缺氧、抗疲勞及抗過敏等重要作用。對(duì)失血性休克的家兔，具有穩(wěn)定的可靠的升壓作用。中毒性休克狗模型中，可促進(jìn)左心室壓力逐漸恢復(fù)。對(duì)培養(yǎng)心肌細(xì)胞有明顯的保護(hù)作用。能改善微循環(huán)，降低乳酸含量和血漿組織蛋白酶活性水平。促進(jìn)肝臟的代謝功能和解毒能力等作用。主要用于治療陽氣暴脫的厥脫癥，如感染性、失血性、失液性休克等，也可用于陽虛所致的驚悸、怔忡、咳喘、胃痛、泄瀉、痹癥等，對(duì)氣陽兩虛的厥脫癥也有一定治療效果。臨床應(yīng)用的綜合治療效果，總有效率達(dá)89.74％，顯效率達(dá)72.82％，未見不良反應(yīng)。
2、藥效快捷，使用方便。本產(chǎn)品可采用靜脈滴注或靜脈推注或肌肉注射。靜脈滴注時(shí)，用5-10％葡萄糖注射液或生理鹽水稀釋后使用，每次20-100ml；靜脈推注時(shí)，用5-50％的葡萄糖注射液稀釋后使用，每次5-20ml；肌肉注射每次2-4ml，一日1-2次。注射后10-30分鐘即可產(chǎn)生明顯的療效，是醫(yī)療單位搶救危重病人必備的急救藥品之一。
3、本產(chǎn)品運(yùn)輸、保管、使用等都很方便。
下面結(jié)合實(shí)施例，提供最佳實(shí)施方式實(shí)施例制備參附注射液的工藝步驟如下a、制備人參提取液(1)、取人參10kg，置容器中加乙醇3萬ml，密閉，浸泡48小時(shí)，得浸泡液①；(2)、藥渣回流提取三次，每次加乙醇3萬ml，回流2小時(shí)，得回流提取液②；(3)、取浸泡液①與回流提取②合并，得合并液③；(4)、藥渣用與原料等體積的乙醇淋洗，將淋洗液與合并液③合并，得提取液④；(5)、取提取液④過濾，按其體積加入0.5％的活性碳，攪拌1小時(shí)，放置1小時(shí)，過濾，得過濾液⑤；(6)、取過濾液⑤減壓回收乙醇至無醇味，補(bǔ)加注射用水至5萬ml，冷至室溫，用40％的NaOH溶液調(diào)PH值至7-7.5，冷藏24小時(shí)，備用，得人參備用液⑥；b、制備附子提取液(7)、將電滲水置容器中，再加濃鹽酸，使PH值達(dá)3-4，得酸水⑦；(8)、取附子20kg，用常水搓洗、電滲水清洗后，置容器中，加入八倍量的酸水⑦，連續(xù)煎煮三次，每次2小時(shí)，合并三次煎煮液，過濾，減壓濃縮至1∶1(即每1ml中含生藥量1g)，冷至室溫，得濃縮液⑧；(9)、取濃縮液⑧，加入乙醇，攪拌，使含醇量達(dá)到75％，冷藏24小時(shí)，過濾，減壓回收乙醇至2500ml，冷至室溫，加乙醇、攪拌，使含醇量達(dá)到85％，用40％的NaOH溶液調(diào)PH值至8，冷藏過夜，得醇提取液⑨；(10)、取醇提取液⑨過濾至澄明，減壓回收乙醇至無醇味，補(bǔ)加注射用水至5萬ml，冷至室溫，用40％的NaOH溶液調(diào)PH值至7-7.5，冷藏24小時(shí)，備用，得附子備用液⑩；c、配制參附注射液(11)、取人參備用液⑥和附子備用液⑩，分別過濾后，合并兩液，加入0.05％的活性碳(按配液體積計(jì)算)，煮沸30分鐘，冷至室溫，過濾至澄明，加入0.2％的吐溫-80(按配液體積計(jì)算)，補(bǔ)加注射用水至全量，用40％NaOH溶液調(diào)PH值至7-7.5，粗濾，精濾，滅菌，即得10萬ml參附注射液。
d、上述參附注射液的處方為人參10kg，附子20kg，適量注射用水，適量吐溫-80，制成10萬ml，每1ml中含有相當(dāng)于原生藥用量人參0.1g，附子0.2g。
權(quán)利要求
1.一種參附注射液，其特征在于每1ml注射液中含有相當(dāng)于原生藥量人參0.1g、附子0.2g。
2.如權(quán)利要求1所述的參附注射液的制備方法，其特征在于取人參、附子分別進(jìn)行有效成份的提取人參用乙醇回流提取；附子用水沉淀提取，然后合并人參、附子提取液配制而成的注射液，其工藝步驟如下a、制備人參提取液(1)、取人參加乙醇浸泡36-60小時(shí)，得浸泡液①；(2)、藥渣加乙醇回流提取三次，每次1.5-3小時(shí)，得回流提取液②；(3)、取浸泡液①與回流提取液②合并，得合并液③；(4)、藥渣用乙醇淋洗，將淋洗液與合并液③合并，得提取液④；(5)、取提液④過濾，按其體積加入0.02-0.1％活性碳，攪拌0.5-1.5小時(shí)，放置1-2小時(shí)，過濾，得過濾液⑤；(6)、取過濾液⑤減壓回收乙醇至無醇味，補(bǔ)加適量注射用水，放冷，用NaOH溶液調(diào)PH至6-8，冷藏備用，得人參備用液⑥；b、制備附子提取液(7)、將電滲水置容器中，再加濃鹽酸，使PH值達(dá)3-4，得酸水⑦；(8)、取附子，用常水搓洗，電滲水清洗，加八倍量的酸水⑦，連續(xù)煎煮三次，每次1.5-2.5小時(shí)，合并三次煎煮液，過濾，并減壓濃縮，放冷，得濃縮液⑧；(9)、取濃縮液⑧，加入乙醇，攪拌，使含醇量達(dá)75％，冷藏，過濾，減壓回收乙醇，放冷，加乙醇，攪拌，使含醇量達(dá)85％，用NaOH溶液調(diào)PH值至6-8，冷藏過夜，得醇提取液⑨；(10)、取醇提取液⑨過濾至澄明，減壓回收乙醇至無醇味，加入適量注射用水，放冷，用NaOH溶液調(diào)PH值6-8，冷藏，備用，得附子備用液⑩；c、配制參附注射液(11)、取人參備用液⑥和附子備用液⑩，分別過濾后加以合并，加入0.02-0.1％的活性碳(按配液體積計(jì)算)，煮沸，放冷，過濾至澄明，加入0.1-0.5％的吐溫-80(按配液體積計(jì)算)，補(bǔ)加適量注射用水，用NaOH溶液調(diào)PH值至6-8，粗濾、精濾，灌封，滅菌，即得參附注射液。d、上述參附注射液的處方為人參100g，附子200g，適量注射用水，適量吐溫-80，制成1000ml參附注射液。
3.如權(quán)利要求2所述的參附注射液的制備方法，其特征在于在人參提取液中加入活性碳的比例為0.05％(按配液體積計(jì)算)。
4.如權(quán)利要求2所述的參附注射液的制備方法，其特征在于附子煎煮液減壓濃縮至1∶1，即每1ml中含有相當(dāng)于原生藥量1g。
5.如權(quán)利要求2所述的參附注射液的制備方法，其特征在于在人參、附子提取液中加入吐溫-80的量為0.2％(按配液體積計(jì)算)。
6.如權(quán)利要求2所述的參附注射液的制備方法，其特征在于用NaOH溶液調(diào)PH值至7-7.5。
全文摘要
本發(fā)明是一種參附注射液及其制備方法，屬于配制藥品技術(shù)領(lǐng)域。每1ml參附注射液中，含有相當(dāng)于原生藥量人參0.1g、附子0.2g。該產(chǎn)品的制備方法是，取人參、附子分別進(jìn)行其有效成分的提取人參用乙醇回流提取；附子用水沉淀提取，然后合并人參、附子提取液配制而成。該產(chǎn)品可用于治療陽氣暴脫的厥脫癥，如各類休克和陽虛所致的各種癥狀。可采用靜脈滴注或靜脈推注或肌注，具有療效快捷、顯著、可靠，使用方便，未見不良反應(yīng)等優(yōu)點(diǎn)。
文檔編號(hào)A61P9/02GK1157163SQ96117458
公開日1997年8月20日 申請(qǐng)日期1996年2月14日 優(yōu)先權(quán)日1996年2月14日
發(fā)明者劉鴻祥 申請(qǐng)人:雅安三九藥業(yè)有限公司