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一種組蛋白去乙酰化酶抑制劑及應用的制作方法
專利名稱：一種組蛋白去乙酰化酶抑制劑及應用的制作方法
技術領域：
本發明屬于藥物化學技術領域，具體涉及一種組蛋白去乙酰化酶抑制劑及應用。
背景技術：
組蛋白去乙酰化酶(HDAC)是一類蛋白酶，包括四大類，分別是HDAC1、I1、IV類和sir2蛋白家族。組蛋白去乙酰化酶(HDAC)在真核細胞廣泛存在，組蛋白是真核細胞染色體的重要組成成分，組蛋白的乙酰化修飾可以引起染色體的空間構象變化，引起基因表達改變。研究發現，細胞惡變時組蛋白去乙酰化酶活性明顯加強，從而打破原有的基因表達平衡，組蛋白去乙酰化酶已成為抗腫瘤重要的靶點。研究表明組蛋白去乙酰化酶抑制劑能夠有效地抑制腫瘤細胞的增殖，誘導腫瘤細胞分化，促進腫瘤細胞凋亡(參見 Vigushin等，Clin. Cancer Res. 2001, 7,971-976 ；Butler等，Cancer Res. 2000，60，5165-5170 ;Richon 等，Clin Cancer Res. 2002,8, 662-664;Ryan等，J. Clin. Onclo. 2005，23，3912-3922)。研究表明抑制腫瘤細胞HDAC均能引起組蛋白乙酉先化水平的增高，上調p21 (參見Kim等,Biochem Biophys Res Commun. 2001, 281, 866-871 ；Vigushin 等，Proc Natl Acad SciU S A. 2000，97，10014-10019)等基因表達，從而發揮抗腫瘤的作用。因此，尋找新的組蛋白去乙酰化酶抑制劑對于抗腫瘤治療具有重要意義。
發明內容
本發明所要解決的第一個技術問題是提供一種組蛋白去乙酰化酶抑制劑，該組蛋白去乙酰化酶抑制劑可以抑制HDAC活性。本發明所要解決的第二個技術問題是提供上述組蛋白去乙酰化酶抑制劑在制備具有抑制肝癌作用的藥物中的用途。本發明的第一個技術問題是通過如下技術方案來實現的一種組蛋白去乙酰化酶抑制劑，該組蛋白去乙酰化酶抑制劑為L-肉毒堿(L-carnitine，LC)。其中L-肉毒堿的結構式如下
權利要求
1.一種組蛋白去乙酰化酶抑制劑，該組蛋白去乙酰化酶抑制劑為L-肉毒堿。
2.權利要求1所述的組蛋白去乙酰化酶抑制劑在制備具有抑制肝癌作用的藥物中的用途。
全文摘要
本發明公開了一種組蛋白去乙酰化酶抑制劑，該組蛋白去乙酰化酶抑制劑為L-肉毒堿，還公開了上述組蛋白去乙酰化酶抑制劑在制備具有抑制肝癌作用的藥物中的用途，該組蛋白去乙酰化酶抑制劑可以抑制HDAC活性，并能作為具有抑制肝癌作用的藥物使用。
文檔編號A61K31/205GK102988337SQ20121033614
公開日2013年3月27日 申請日期2012年9月12日 優先權日2012年9月12日
發明者劉金保, 劉寧寧, 黃洪標, 廖思燕 申請人:廣州醫學院
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