專利名稱：胡椒乙胺縮水楊醛及其合成方法和應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及胡椒乙胺縮水楊醛及其合成方法和應(yīng)用。
背景技術(shù)：
席夫堿是一類非常重要的有機(jī)化合物，其結(jié)構(gòu)特征是含有亞胺或甲亞胺特性基團(tuán)(-RC=N-)，通常由胺和活性羰基縮合而成。席夫堿的功能和應(yīng)用領(lǐng)域十分廣泛，包括醫(yī)藥學(xué)、生物、材料等多個(gè)領(lǐng)域，其中在藥學(xué)研究方面是熱點(diǎn)研究領(lǐng)域之一。已有的研究結(jié)果充分表明，席夫堿具有廣泛的生物活性和藥理活性，如抗腫瘤、抗菌、抗病毒、抗瘧疾、消除炎癥和解熱等。席夫堿所特有的亞胺基團(tuán)或甲亞胺基團(tuán)在自然界及派生物和人工合成的化合物中相當(dāng)常見(jiàn)，而很多研究也表明這些化合物中的亞胺基團(tuán)在 席夫堿的生物活性表現(xiàn)中起著關(guān)鍵作用；而亞胺基兩側(cè)所聯(lián)接的功能基團(tuán)則為席夫堿活性的多樣性提供了更大的選擇空間。如有報(bào)道顯示，胡椒乙胺及其衍生物席夫堿在微摩爾濃度時(shí)即具有了一定的抗菌活性，能夠顯著抑制毛癬菌(MIC=820 980 μ M)和絮狀表皮癬菌(MIC=200 930μΜ)的生長(zhǎng)(Pandeya S N, et al. 1999)。但目前尚未見(jiàn)有以胡椒乙胺和水楊醛為結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)的新型席夫堿的合成及其活性研究的相關(guān)報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明要解決的技術(shù)問(wèn)題是提供一種新的席夫堿化合物，具體是提供以胡椒乙胺和水楊醛為結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)的胡椒乙胺縮水楊醛及其合成方法和應(yīng)用。本發(fā)明所述的胡椒乙胺縮水楊醛，其結(jié)構(gòu)式如下式所示
權(quán)利要求
1.胡椒乙胺縮水楊醛，其結(jié)構(gòu)式如下式所示
2.權(quán)利要求I所述的胡椒乙胺縮水楊醛的合成方法，其特征在于稱取相等物質(zhì)的量的水楊醛和胡椒乙胺溶解于有機(jī)溶劑中，于40°C至有機(jī)溶劑的沸點(diǎn)溫度范圍內(nèi)進(jìn)行縮合反應(yīng)，反應(yīng)完全后冷卻，靜置析晶，分離出晶體，干燥，即得到胡椒乙胺縮水楊醛。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的胡椒乙胺縮水楊醛的合成方法，其特征在于所述的有機(jī)溶劑選自二氯甲烷、無(wú)水乙醇、甲醇和氯仿中的任意一種或兩種以上的組合。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的胡椒乙胺縮水楊醛的合成方法，其特征在于所述縮合反應(yīng)的溫度為60 70°C。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的胡椒乙胺縮水楊醛的合成方法，其特征在于反應(yīng)完全后將反應(yīng)液冷卻至10 25°C。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的胡椒乙胺縮水楊醛的合成方法，其特征在于靜置的時(shí)間為I 12h。
7.權(quán)利要求I所述的胡椒乙胺縮水楊醛在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
8.以權(quán)利要求I所述的胡椒乙胺縮水楊醛為有效成分制備的抗腫瘤藥物。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種胡椒乙胺縮水楊醛及其合成方法和應(yīng)用。所述胡椒乙胺縮水楊醛的合成方法為稱取相等物質(zhì)的量的水楊醛和胡椒乙胺溶解于有機(jī)溶劑中，于40℃至有機(jī)溶劑的沸點(diǎn)溫度范圍內(nèi)進(jìn)行縮合反應(yīng)，反應(yīng)完全后冷卻，靜置析晶，分離出晶體，干燥，即得。申請(qǐng)人通過(guò)考察胡椒乙胺縮水楊醛對(duì)7種人腫瘤細(xì)胞株的增殖抑制活性，結(jié)果表明其體外抗腫瘤活性具有一定的選擇性，對(duì)HepG2腫瘤株的增殖抑制活性顯著，具有較好的潛在藥用價(jià)值；另外，它對(duì)SK-OV-3/DDP表現(xiàn)出較好的增殖抑制活性，有利于其有效克服腫瘤株對(duì)順鉑的耐藥性。上述胡椒乙胺縮水楊醛的結(jié)構(gòu)式如下式所示
文檔編號(hào)A61P35/00GK102942554SQ20121045527
公開(kāi)日2013年2月27日 申請(qǐng)日期2012年11月14日 優(yōu)先權(quán)日2012年11月14日
發(fā)明者陳振鋒, 梁宏, 劉延成, 楊揚(yáng), 陳思園 申請(qǐng)人:廣西師范大學(xué)