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一種擬人參皂苷-Rh2及在制備治療腫瘤藥物的應用的制作方法
專利名稱:一種擬人參皂苷-Rh2及在制備治療腫瘤藥物的應用的制作方法
技術領域:
本發明公開了一種新化合物擬人參皂苷_他2,并提供了該化合物的制備方法;同時還公開了該化合物在制備抗腫瘤藥物中的用途,屬于中藥學技術領域。 關于人參皂苷的研究始于上個世紀60年代初。相繼從人參,西洋參,三七等五加科植物的根,莖葉,花,果等從中分離出了人參皂苷Ra:、Ra2, Ra3> Rb1, Rb2, Rb3> Re、Rd、Re、 Rg1^ Rg2> Rg3、Rf、F1, F2, Rh1, Rh2等50多種四環三萜類人參皂苷。根據化合物的皂苷元的不同將其分為幾大類,其中Ra1, Rei2、Ra, Rb1、Rb2、Rb3> Re、Rd、Rg3> Rh2等它們的皂苷元是20 (S) 一原人參二醇,因此屬原人參二醇型皂苷;而徹、! ^、! ^、!^、^,^^等它們的皂苷元是 20 (S)—原人參三醇,屬原人參三醇型皂苷。具體結構式如下
背景技術:
權利要求
1.中擬人參皂苷-他2,其化合物結構式如下
2.權利要求1所述擬人參皂苷_Μι2的制備方法,包括以下步驟取1份的原二醇組皂苷溶于5 50份的醇中,再加入5 50分含酸水溶液,混合均勻后加熱至4(Tl80°C回流》Γ5天,終止反應;用NaOH調pH=6 8 ;回收溶劑,過濾,將沉淀溶于20 倍醇液中,過濾,蒸干,即得轉化產物;取上述得到的轉化產物,用柱層析硅膠干法裝柱,以洗脫氯仿-甲醇-乙酸乙酯-水 =(Γ3) (Γ3) (2-6) :1洗脫,接收的流出液,用薄層色譜檢測,合并用相應流出液,濃縮至干,再進行硅膠柱色譜,用氯仿-甲醇-乙酸乙酯-水=(廣3): (Γ3) (2-6):1洗脫,接收流出液,用薄層色譜檢測,合并相應流出液,濃縮至干;得到的組分I ;將組分I用反相硅膠柱層析,用甲醇-水(6:廣9:1)洗脫,接收相同流分,回收溶劑,蒸干,得本發明化合物;所涉及的酸選自硫酸,鹽酸,磷酸,乙酸,檸檬酸,乳酸,蘋果酸的一種,濃度范圍 0. riOmol/L ;分離所使用的吸附劑包括硅膠,氧化鋁,硅藻土,反相填料為C18,c8。
3.擬人參皂苷_Μι2在制備抗腫瘤藥物中的用途。
全文摘要
本發明公開了一種新化合物擬人參皂苷-Rh2,并提供了該化合物的制備方法;同時還公開了該化合物在制備抗腫瘤藥物中的用途。該化合物的化學結構和人參皂苷Rh2都是四環三萜類化合物,都在3位連接一個β-D-吡喃葡萄糖,只是側鏈的結構有所不同,同時兩者都具人參皂苷二醇組的降解產物,又有抗腫瘤作用。
文檔編號A61P35/02GK102391345SQ20111032761
公開日2012年3月28日 申請日期2011年10月25日 優先權日2011年10月25日
發明者于曉風, 曲相如, 曲紹春, 王志才, 睢大筼, 陳燕萍, 馬興元 申請人:吉林大學
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