專利名稱：魚藤環丙酰胺及其制備方法與應用的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種新的化合物及其制備方法和應用，具體是魚藤環丙酰胺及其制備方法和應用。魚藤酮是早期人們從魚藤屬等植物根部中提取分離出來的一種具有殺蟲活性的化合物，是三大傳統植物性殺蟲劑之一[殺蟲植物與植物性殺蟲劑.第2版.北京中國農業出版社，2004]。由于魚藤酮的殺蟲譜廣、殘留期短、不易產生抗藥性、對人畜安全和有利于促進生態平衡等優點，使得魚藤酮作為綠色農藥具有很大開發潛力[中國植物性農藥開發前景.農藥，2003，42(3) 1]；中國專利[CN 101805333]描述了環丙魚藤酮的抗腫瘤活性。本發明以魚藤酮為原料合成一種結構新穎的魚藤環丙酰胺，并將所得化合物進行結構表征、活性測試。初步生物活性研究結果顯示魚藤環丙酰胺具有較好的抗腫瘤活性。

發明內容
本發明的目的在于提供化學結構式I所示的魚藤環丙酰胺
權利要求
1.化學結構式I所示的魚藤環丙酰胺
2.化學結構式I A所示的魚藤環丙酰胺的制備方法，其特征在于魚藤酮與氧硫葉立德開環重排，再經硫酸二甲酯醚化，鹽酸羥胺肟化和酰氯催化貝克曼重排反應得到；制備反應式如下
3.權利要求2所述IA所示魚藤環丙酰胺的晶體結構，其特征在于它屬三斜晶系，空間群Pl ;a = 9. 5772(5) A, b = 10. 6591(6) A, c = 13. 0112(7) A； Z = 2,V= 1134. 29(11)A3, Dc = 1. 281g/cm3, F(OOO) = 464，μ = 0. 092讓-1，3415 個可觀測點[I > 2σ (I)]，可觀測點精修最終偏離因子R = O. 038，wR = 0. 111。
4.權利要求1所述魚藤環丙酰胺在制備抗人肺癌或人肝癌藥物中的應用。
全文摘要
本發明公開了化學結構式I所示的魚藤環丙酰胺；其中，R選自氫、甲基或乙基。魚藤環丙酰胺[I A，化學名是5，6-二甲氧基-N-[(R)-4-甲氧基-2-(丙烯-2-基)-2，3-二氫苯并呋喃-5-基]-1，1a，2，7b-四氫環丙并[c]苯并吡喃-7b-酰胺]的制備方法，其特征在于魚藤酮與氧硫葉立德開環重排，再經硫酸二甲酯醚化，鹽酸羥胺肟化和乙酰氯催化貝克曼重排反應得到。I A所示魚藤環丙酰胺的晶體結構，其特征在于它屬三斜晶系，空間群P1。所述魚藤環丙酰胺在制備抗人肺癌或人肝癌藥物中的應用。
文檔編號A61P11/00GK102351848SQ201110226848
公開日2012年2月15日 申請日期2011年8月9日 優先權日2011年8月9日
發明者葉姣, 夏曙, 彭俊梅, 李婉, 胡艾希, 陳曉東 申請人:湖南大學