專利名稱：用布洛芬β環(huán)糊精包合物制成的治療痔瘡的外用藥物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
:本發(fā)明涉及一種用布洛芬β環(huán)糊精包合物制成的治療痔瘡的外用藥物，該藥物可以用于治療痔瘡，該藥物可以制成軟膏劑、凝膠劑、栓劑等外用制劑。
背景技術(shù)：
:痔瘡是常見病、多發(fā)病。它是直腸末端粘膜下和肛管皮下靜脈叢瘀血曲張、擴(kuò)大形成的柔軟的靜脈團(tuán)，任何年齡均可發(fā)生，以20 50歲中青年多見，其主要癥狀是便血、脫出、疼痛、反復(fù)發(fā)作，并隨年齡增加發(fā)病率逐漸增加。痔瘡腫痛一般多因血栓形成或肛緣皮膚損傷感染所致。其發(fā)病特點(diǎn)是:發(fā)病急，局部疼痛較劇烈，可出現(xiàn)水腫、出血、瘀血、分泌物增多，嚴(yán)重時(shí)可出現(xiàn)大小便困難，影響了人們正常的生活、學(xué)習(xí)和工作。目前，對(duì)于外痔腫痛的患者一般多采用手術(shù)療法和非手術(shù)療法兩種方法。肛腸科手術(shù)與其他外科手術(shù)一樣，會(huì)對(duì)局部組織造成一定的損害,如術(shù)后并發(fā)癥。其主要并發(fā)癥有疼痛、創(chuàng)緣水腫、創(chuàng)面滲血、創(chuàng)面愈合遲緩等，另外還有肛門墜脹感、創(chuàng)面感染、肛管皮膚缺損、肛門狹窄、大便失禁等。痔術(shù)后并發(fā)癥發(fā)生率高，痛苦大，直接影響患者的生活質(zhì)量。非手術(shù)療法應(yīng)作為臨床的首選療法。但是目前治療痔瘡的外用藥物一般以中藥為主，西藥很少。因此擬開發(fā)一種患部藥物濃度高的新的外用治療痔瘡的藥物。布洛芬是1969年上市的一種療效確切、安全性高、毒副作用小的烷基苯丙酸類解熱、鎮(zhèn)痛、消炎藥?，F(xiàn)已在臨床上廣泛用于治療各種感冒、頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、風(fēng)濕及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、軟組織損傷及外科·術(shù)后疼痛等。布洛芬主要通過(guò)抑制體內(nèi)環(huán)氧酶的生物合成來(lái)阻斷前列腺素的產(chǎn)生而發(fā)揮療效。布洛芬?guī)缀醪蝗苡谒?，在胃腸中消除快，且較明顯的胃腸道副反應(yīng)限制了口服劑型的應(yīng)用。目前已成功將其開發(fā)成外用制劑，具有很好的應(yīng)用前景。但是至今未有用于治療痔瘡的報(bào)道。布洛芬溶解性不好，且有刺激性，因此我們將其制備成β環(huán)糊精包合物，以便增加其溶解度，降低其刺激性。布洛芬局部使用用于治療痔瘡未見報(bào)道。同類的具有相似藥理作用的藥物亦可使用包合的方法來(lái)制備治療痔瘡的局部使用的藥物。用布洛芬β環(huán)糊精包合物制成的外用藥物用于治療痔瘡未見報(bào)道
發(fā)明內(nèi)容
:本發(fā)明涉及一種含有布洛芬β環(huán)糊精包合物的外用藥物。該外用藥物可以是軟膏劑、凝膠劑、栓劑等外用制劑。該外用藥物可以用于痔瘡的局部治療，具有高效、安全、使用方便等特點(diǎn)。布洛芬β環(huán)糊精包合物在藥物中的重量比以布洛芬計(jì)算為0.1_4%，優(yōu)選布洛芬重量比為0.5%。本發(fā)明的目的是將布洛芬β環(huán)糊精包合物制備成治療痔瘡的外用制劑。本發(fā)明克服了布洛芬溶解性不好，刺激性大的缺點(diǎn)，首次提出用布洛芬β環(huán)糊精包合物制備外用制劑治療痔瘡。布洛芬經(jīng)過(guò)包合后用于局部治療痔瘡的方法為本發(fā)明首次提出。
本發(fā)明人在研究中發(fā)現(xiàn)該外用藥物治療痔瘡的療效優(yōu)于目前市售的痔瘡膏。
具體實(shí)施例以下結(jié)合具體實(shí)施例進(jìn)一步闡述本發(fā)明，但不作為對(duì)本發(fā)明的限制。實(shí)施例1布洛芬β環(huán)糊精包合物(含布洛芬0.5g)約4g，軟膏基質(zhì)99g，制成軟膏劑。實(shí)施例2布洛芬β環(huán)糊精包合物乳膏對(duì)痔瘡志愿者的療效觀察本文所有研究對(duì)象均來(lái)自已經(jīng)確診的患者，共30例，隨機(jī)分為兩組，治療組15例，對(duì)照組15例。I診斷依據(jù)如下:1.1肛緣皮下突發(fā)青紫色腫塊，局部皮膚水腫，腫塊初起尚軟，疼痛劇烈，漸變硬，可活動(dòng)，觸痛明顯。多見于血栓性外痔。1.2肛緣皮膚損傷或感染，呈紅腫或破潰成膿，疼痛明顯。多見于炎性外痔。2觀察方法將30例患者隨機(jī)分為治療組15例和對(duì)照組15例。使用藥物治療一個(gè)療程后，將治療組與對(duì)照組進(jìn)行兩組病情療效結(jié)果比較和兩組總體療效結(jié)果比較。3治療方法 治療組:使用本發(fā)明痔瘡膏，每日2次，5天為一療程。對(duì)照組:使用馬應(yīng)龍痔瘡膏，每日2次，5天為一個(gè)療程。4療效評(píng)定標(biāo)準(zhǔn)根據(jù)中華人民共和國(guó)中醫(yī)藥行業(yè)標(biāo)準(zhǔn)《中醫(yī)肛腸科病證療效標(biāo)準(zhǔn)》評(píng)定如下:4.1治愈:癥狀消失，痔消失，局部疼痛及水腫消失。4.2好轉(zhuǎn):癥狀改善，痔縮小，疼痛及水腫基本消失。4.3未愈:癥狀體征均無(wú)變化(水腫疼痛治療以5天為限，超過(guò)5天無(wú)好轉(zhuǎn)視為未愈)。5治療結(jié)果治療組治愈3例，好轉(zhuǎn)11例，未愈I例。對(duì)照組治愈I例，好轉(zhuǎn)9例，未愈5例。兩組總體療效比較經(jīng)統(tǒng)計(jì)學(xué)處理(P < 0.05)，結(jié)果顯示治療組療效明顯優(yōu)于對(duì)照組。目前市售治療痔瘡的局部使用的藥物沒(méi)有布洛芬的組分，因此我們的發(fā)明是具有創(chuàng)新性的。并且療效優(yōu)于市售產(chǎn)品，具有實(shí)用性。實(shí)施例3布洛芬β環(huán)糊精包合物乳膏的動(dòng)物刺激性觀察I實(shí)驗(yàn)方法:選用健康的新西蘭白兔8只，分為正常皮膚組和破損皮膚組各4只，采用同體左右側(cè)自身對(duì)比法，雌雄各半。試驗(yàn)前對(duì)給藥區(qū)進(jìn)行脫毛處理，左右各一塊，去毛范圍3*3厘米。破損皮膚組在用藥部位劃“井”字，以滲出血為度。每組左側(cè)脫毛處涂藥0.5g，右側(cè)涂等量市售布洛芬乳膏對(duì)照。貼敷時(shí)間4小時(shí)，每天I次，連續(xù)7天。每次貼敷結(jié)束后，除去供試品并用溫水或無(wú)刺激性溶劑清潔給藥部位。每次涂藥前仔細(xì)觀察涂藥處皮膚有無(wú)紅斑、水腫，停藥后繼續(xù)觀察3天，按新藥毒理技術(shù)規(guī)范的要求進(jìn)行皮膚刺激性評(píng)價(jià)。2皮膚刺激性評(píng)價(jià):(I)評(píng)分標(biāo)準(zhǔn):紅斑:無(wú)紅斑O分；輕度紅斑(勉強(qiáng)可見)I分；中度紅斑(明顯可見)2分；重度紅斑3分；紫紅色紅斑到輕度焦痂形成4分。水腫:無(wú)水腫O分；輕度水腫(勉強(qiáng)可見)I分沖度水腫(明顯隆起)2分；重度水腫(皮膚隆起1mm，輪廓清楚)3分；嚴(yán)重水腫(皮膚隆起> Imm并有擴(kuò)大)4分。最高總分值8分。(2)皮膚刺激強(qiáng)度評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn):0-0.49分無(wú)刺激性；0.50-2.99分輕度刺激性；3_5.99分中度刺激性；6.00-8.00分強(qiáng)刺激性3皮膚刺激性實(shí)驗(yàn)結(jié)果:表I刺激性實(shí)驗(yàn)結(jié)果
權(quán)利要求
1.本發(fā)明涉及一種用布洛芬β環(huán)糊精包合物制成的治療痔瘡的外用藥物，其特征在于它由解熱鎮(zhèn)痛類抗炎藥布洛芬的β環(huán)糊精包合物制成。
2.如權(quán)利要求1所述的外用藥物，其特征在于所述的布洛芬β環(huán)糊精包合物在藥物中的重量比以布洛芬計(jì)算為0.1_4%，優(yōu)選布洛芬重量比為0.5%。
3.如權(quán)利要求1所述的外用藥物，其特征在于它是一種治療痔瘡的藥物。
4.權(quán)利要求1所述的外用藥物，劑型可包括軟膏、凝膠、栓劑等劑型。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種由布洛芬β環(huán)糊精包合物制成的外用藥物。該外用藥物可以是軟膏劑、凝膠劑、栓劑等外用制劑。該外用藥物用于痔瘡治療，具有高效、安全、使用方便等特點(diǎn)。
文檔編號(hào)A61K31/192GK103239732SQ20131020210
公開日2013年8月14日 申請(qǐng)日期2013年5月28日 優(yōu)先權(quán)日2013年5月28日
發(fā)明者李仲昆 申請(qǐng)人:李仲昆