適用于鼻粘膜給藥的復合栓劑的制作方法
【專利摘要】本實用新型涉及適用于鼻粘膜給藥的復合栓劑，所述栓劑包括栓體與手柄，其特征是所述的栓體為頂端有凸緣的空心圓臺，所述圓臺的通過軸線縱截面為頂角處向外突出的梯形，所述梯形的底角為150°～170°，其底面圓外徑與高度比為1.8-2.2:1，栓體頂端凸緣呈環狀，且頂端凸緣的最大外徑小于等于栓體底面圓外徑，栓體頂端凸緣與栓體外表面弧形平滑連接，所述栓體由外到內依次為促滲層、支撐層、釋藥層，所述支撐層為采用具有多孔結構的聚合材料制備的頂端有凸緣的空心圓臺，孔隙率為70-80％，厚度為0.5-0.8mm；促滲層包覆在支撐層外表面，厚度為0.2-0.3mm；釋藥層厚度為0.5-1mm，覆蓋在支撐層內表面。
【專利說明】適用于鼻粘膜給藥的復合栓劑

【技術領域】
[0001]本實用新型鼻部粘膜給藥的復合栓劑。

【背景技術】
[0002]粘膜存在于人體各腔道內。目前，臨床常用的口服制劑都是通過胃腸道粘膜吸收，但是，對于在胃腸道中不穩定、有刺激性和首過效應明顯的藥物經粘膜吸收可以避免首過效應，提高生物利用度，達到全身治療的目的，同時，粘膜給藥方法簡便，患者易于接受，因此，粘膜給藥新劑型的開發研宄日益受到重視。鼻上皮細胞下有許多大而多孔的毛細血管和豐富的淋巴網，可以使體液迅速通過血管壁。藥物經鼻腔毛細血管吸收后，直接進人體循環，而不經過門一肝系統，避免了肝臟的首過效應，因而，是藥物吸收的良好部位。鼻腔上部的粘膜比鼻腔底部和各鼻竇內粘膜厚，血管密集，是藥物吸收的主要區域。
[0003]現有的鼻粘膜給藥制劑多為滴鼻劑、粉末制劑、微球、凝膠制劑等，上述制劑雖然能夠鼻粘膜給藥，但都存在著在鼻腔內保持時間短給藥量少，起效較慢的缺陷，因此提供一種能夠和快速起效的鼻粘膜給藥制劑成為現有技術中亟待解決的問題。
實用新型內容
[0004]本實用新型提供了適用于鼻粘膜給藥的復合栓劑，所述栓劑包括栓體與手柄，其特征是所述的栓體為頂端有凸緣的空心圓臺，所述圓臺的通過軸線縱截面為頂角處向外突出的梯形，所述梯形的底角為150°?170°，其底面圓外徑與高度比為1.8-2.2:1，栓體頂端凸緣呈環狀，且頂端凸緣的最大外徑小于等于栓體底面圓外徑，栓體頂端凸緣與栓體外表面弧形平滑連接，所述栓體由外到內依次為促滲層、支撐層、釋藥層，所述支撐層為采用具有多孔結構的聚合材料制備的頂端有凸緣的空心圓臺，孔隙率為70-80%，厚度為
0.5-0.8mm ;促滲層包覆在支撐層外表面，厚度為0.2-0.3mm ;釋藥層厚度為0.5-lmm,覆蓋在支撐層內表面；促滲層、支撐層、釋藥層均厚度均勻；所述手柄為空心筒狀體，由伸入栓體內部的支持部與握持部組成，支持部外形為與栓體內部通孔配合圓臺狀筒，握持部位圓柱狀筒，支持部底部外徑與握持部外徑相同。
[0005]所述促滲層采用栓劑基質與促滲劑制備而成，釋藥層采用栓劑基質與用于鼻粘膜給藥的藥物制備而成。
[0006]所述栓體基質適用于現有技術中使用的栓劑基質，促滲層的促滲劑選自現有技術中常用的促滲劑，如薄荷醇。
[0007]支撐層空隙率計算方法為支撐層微孔總面積/支撐層外表面積*100%。
[0008]本實用新型通過采用頂端具有凸緣的中空圓臺結構，可以通過手柄送入鼻腔并固定在鼻腔內，同時通過優選凸緣的突出程度，使栓體既能固定在鼻腔內，又不會異物感過強。可以用于適用于可以用于鼻粘膜較長時間持續給藥的給藥方式，當栓體進入鼻腔后，取出手柄，促滲層融化，刺激鼻粘膜血管擴張，增加鼻粘膜通透性從而藥物的吸收，而將釋藥層設置在支撐層內部，可以使其在支撐層的作用下，較緩慢的融化釋放有效成分，從而保持藥物的持續作用與吸收。本實用新型提供的栓劑，使用方便，順應性好。當栓劑完全融化，藥物吸收完畢時，通過將手柄伸入栓體內部，同時用手堵住手柄末端出口，并用力呼氣的方法可以很容易的將殘留的支撐層取出。

【專利附圖】

【附圖說明】
[0009]圖1為本實用新型適用于鼻粘膜給藥的復合栓劑一種實施例的結構示意圖。

【具體實施方式】
[0010]下面將結合附圖以及具體實施例來詳細說明本實用新型，此為本實用新型的示意性實施例以及說明用來解釋本實用新型，但并不作為對本實用新型的限定。
[0011]本【具體實施方式】提供的栓劑的結構示意圖如圖1所示，所述栓劑包括栓體I與手柄2，栓體為頂端有凸緣1.1的空心圓臺，所述圓臺的通過軸線的縱截面為頂角處向外突出的梯形，梯形的底角為165°，其底面圓外徑與高度比為2:1，栓體頂端凸緣呈環狀，且頂端凸緣的最大外徑與栓體底面圓外徑相等，栓體頂端凸緣與栓體外表面弧形平滑連接，栓體由外到內依次為促滲層1.2、支撐層1.3、釋藥層1.4，所述支撐層為采用具有多孔的聚丙烯網狀薄片制備的頂端有凸緣的空心圓臺，孔隙率為75%，厚度為0.5_;所述促滲層采用栓劑基質與促滲劑制備而成，包覆在支撐層外表面，厚度為0.2-0.3mm ;釋藥層采用栓劑基質與用于鼻粘膜給藥的藥物制備而成，厚度為0.8-0.9mm，覆蓋在支撐層內表面；促滲層、支撐層、釋藥層均厚度均勻；所述手柄為空心筒狀體，由伸入栓體內部的支持部與握持部組成，支持部外形為與栓體內部通孔配合圓臺狀筒，握持部位圓柱狀筒，支持部底部外徑與握持部外徑相同。
[0012]栓劑基質為甘油明膠基質，采用甘油、明膠、水按重量比1:1:2的比例配制而成，將上述基質分別與促滲劑、藥物混合后加熱，分別涂布在支撐層的內側和外側分別形成促滲層與釋藥層，冷卻后，將手柄裝配好后即得到栓劑。
【權利要求】
1.適用于鼻粘膜給藥的復合栓劑，所述栓劑包括栓體與手柄，其特征是所述的栓體為頂端有凸緣的空心圓臺，所述圓臺的通過軸線縱截面為頂角處向外突出的梯形，所述梯形的底角為150°?170°，其底面圓外徑與高度比為1.8-2.2:1，栓體頂端凸緣呈環狀，且頂端凸緣的最大外徑小于等于栓體底面圓外徑，栓體頂端凸緣與栓體外表面弧形平滑連接，所述栓體由外到內依次為促滲層、支撐層、釋藥層，所述支撐層為采用具有多孔結構的聚合材料制備的頂端有凸緣的空心圓臺，孔隙率為70-80%，厚度為0.5-0.8mm ;促滲層包覆在支撐層外表面，厚度為0.2-0.3mm ;釋藥層厚度為0.5_lmm，覆蓋在支撐層內表面；促滲層、支撐層、釋藥層均厚度均勻；所述手柄為空心筒狀體，由伸入栓體內部的支持部與握持部組成，支持部外形為與栓體內部通孔配合圓臺狀筒，握持部位圓柱狀筒，支持部底部外徑與握持部外徑相同。
【文檔編號】A61K9/02GK204219422SQ201420482997
【公開日】2015年3月25日 申請日期:2014年8月25日 優先權日:2014年8月25日
【發明者】路廣常 申請人:路廣常