專利名稱：一種治療糖尿病的格列齊特滴丸的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種治療糖尿病的以格列齊特為藥物的滴丸，屬藥物制劑領域。
背景技術：
格列齊特為第二代口服磺酰脲類降血糖藥，最先由法國施維雅藥廠開發成功，商品名為達美康(Diamicron)。達美康目前已經在世界上130多個國家注冊和銷售。1985年引進中國后，因其安全性和有效性已被證實，且價格便宜，得到廣大醫生和專家的一致好評，現在已成為我國第一線口服降糖藥。格列齊特(Gliclazide)片劑、膠囊劑已被《國家基本醫療保險藥品目錄》收為乙類目錄中。
臨床實驗證明格列齊特能降低血小板粘附力，減少血漿比黏度，降低ADP誘導的血小板聚集，改善甲皺微循環。此外可降低膽固醇蓄積，減少主動脈三磷酸甘油脂和脂肪酸的血漿濃度，有助于防治糖尿病微血管病變。格列齊特的臨床應用為億萬糖尿病患者帶來福音。但是，目前上市的格列齊特藥物只有片劑和膠囊劑。片劑和膠囊劑的生物利用度低，藥效緩慢。因此，均不甚理想。

發明內容
本發明的目的在于提供一種生物利用度高的治療糖尿病的滴丸劑，解決上述現有技術和劑型存在的缺陷。
本發明的解決方案是采用固體分散技術，把格列齊特制作成滴丸。
滴丸是固體分散技術的產物，其特點是采用熔融法使藥物以分子狀態分散于生理惰性而易溶于水的載體中，形成分散系統。藥物粒子(0.001-0.1um)比微粉化粒子(3～4um)還小，從而大大提高了表面積，其生物利用度大大高于一般劑型的藥物。進入腸胃后，水溶性載體迅速溶解，由于粒子小，固體分散物溶解速度快，可迅速被細胞吸收進入血液循環，從而達到高效和速效的作用。
本發明還研究了格列齊特滴丸的工藝制備方法。
格列齊特滴丸的制備方法是按處方稱取格列齊特，加入到已經熔融的聚乙二醇(PEG)6000和PEG4000的混合基質當中，充分攪拌；藥液經滴頭滴入冷卻劑二甲基硅油或液體石蠟中，經冷卻劑表面張力自然收縮成型。格列齊特的藥物的重量百分比為5～40％，基質的重量百分比為20～80％。
按照溶出度測定法《中國藥典》2005版二部附錄XC第一法，對格列齊特滴丸和格列齊特片做溶出度對比，結果表明格列齊特滴丸較現有的格列齊特片在提高生物利用度方面，優勢十分顯著。本發明格列齊特滴丸在15分鐘時已100％的溶出，而格列齊特片只溶出30％。格列齊特滴丸比格列齊特片的溶出速度提高了3倍。
具體實施例配方(以1000粒，每粒40mg為例)格列齊特 10gPEG600025gPEG40005g按處方稱量后將格列齊特加入已經在85度導熱油夾層罐中熔融的PEG6000和PEG4000混合基質中，經充分攪拌進入熔融狀態，然后經內徑2.5毫米的滴頭滴入15度的冷卻劑二甲基硅油中，自然冷卻收縮成丸，擦凈吹干即可。
權利要求
1.一種治療糖尿病的格列齊特滴丸，其特征在于格列齊特藥物的重量百分比為5～40％，以聚乙二醇4000、6000或8000、12000、20000作基質，基質的重量百分比為20～80％。
2.一種治療糖尿病的格列齊特滴丸，其特征在于所用基質可以是任何一種固體聚乙二醇。
3.根據權利要求1所述的一種治療糖尿病的格列齊特滴丸，其特征在于基質中的聚乙二醇，可用泊洛沙姆替代。
4.根據權利要求1～3所述的格列齊特滴丸制備工藝，其特征在于冷凝液可以是二甲基硅油或液體石蠟。
5.根據權利要求1～3所述的格列齊特滴丸制備工藝，其特征在于加熱溫度為80～110度。
6.根據權利要求1～3所述的格列齊特滴丸制備工藝，其特征在于冷凝液的溫度為5～25度。
全文摘要
本發明是一種治療糖尿病的格列齊特滴丸的處方及其制作方法。該滴丸制備以格列齊特為藥物成分，與適宜的基質按照一定的比例和工藝組合制作而成。本發明的滴丸制劑與其它劑型相比，工藝流程短，生產成本低，生物利用度高，處方及制作方法獨特，治療效果顯著。
文檔編號A61P35/00GK1903196SQ200510085718
公開日2007年1月31日 申請日期2005年7月29日 優先權日2005年7月29日
發明者孫民富 申請人:孫民富