專利名稱：一種化合物及其制備方法和應用的制作方法
技術領域：
本發明涉及藥物化學領域，更具體的說是涉及一種化合物及其制備方法和應用。
背景技術：
惡性腫瘤，即我們常說的癌癥，其是嚴重威脅人類健康的重大疾病之一，全世界每年有700萬人死于該病。在我國各種死因中，惡性腫瘤排在第二位，部分城市已排在首位。 近20年來，惡性腫瘤的發病率和死亡率呈明顯上升趨勢。因此，研究其有效的治療方法一直是醫學研究領域的重要問題之一。當下，癌癥的治療方法主要有化學手術治療、放射治療、骨髓移植、光動力學治療等，但是這些治療方法，在殺死腫瘤細胞的同時，也會對正常機體造成極大的損害，副作用很大，且給患者帶來了精神上和生理上的痛苦。為此，眾多醫學專家致力于抗腫瘤藥物的研發中，希望通過抗腫瘤藥物來減輕患者疾病的痛苦，同時達到治療效果。順鉬，化學名稱為順式二氨基二氯絡鉬，本品是中心以二價鉬同兩個氯原子和兩個氨分子結合的重金屬絡合物，屬細胞周期非特異性藥物，具有細胞毒性，可抑制癌細胞的 DNA復制過程，并損傷其細胞膜上結構，有較強的廣譜抗癌作用。臨床用于卵巢癌、前列腺癌、睪丸癌、肺癌、鼻咽癌、食道癌、惡性淋巴瘤、頭頸部鱗癌、甲狀腺癌及成骨肉瘤等多種實體腫瘤均能顯示療效，是現階段常用的抗腫瘤藥物。但是順鉬經長期臨床研究發現，服用量過大或者長期服用會對腎臟、肝臟、神經造成毒性反應，同時也可能引發過敏反應和電解質紊亂。并且，除上述副作用外，順鉬的療效也不盡如人意。因此，提供一種全新的、具有顯著療效的抗腫瘤藥物，對癌癥的治療具有重要的現實意義。

發明內容
有鑒于此，本發明的目的在于提供一種化合物及其制備方法和應用，使得該化合物具有顯著的抗腫瘤活性，能夠應用于制備治療癌癥的藥物中。本發明提供了一種化合物，在隔絕氧氣的條件下，由式II所示化合物和式III所示化合物經銀離子試劑和堿性鹽的催化，在-78°C -0°C下發生傅克反應制得，其結構式如式I所示
權利要求
1. 一種化合物，其特征在于，具有式I所示結構
2.式I所示化合物的制備方法，其特征在于，在隔絕氧氣的條件下，式II所示化合物和式III所示化合物經銀離子試劑和堿性鹽的催化，在_78°C -0°C下發生傅克反應，生成式I 所示化合物；
3.根據權利要求2所述制備方法，其特征在于，所述銀離子試劑為高氯酸銀、四氟硼酸銀、碳酸銀、氟化銀、三氟醋酸銀、三氟甲磺酸銀、對甲苯磺酸銀或七氟丁酸銀。
4.根據權利要求3所述制備方法，其特征在于，所述銀離子試劑為四氟硼酸銀。
5.根據權利要求2所述制備方法，其特征在于，所述堿性鹽為碳酸銫、叔丁醇鉀、氟化鉀或氟化銫。
6.根據權利要求5所述制備方法，其特征在于，所述堿性鹽為碳酸銫。
7.根據權利要求2所述制備方法，其特征在于，所述傅克反應的溶劑為二氯甲烷、四氫呋喃或乙醚。
8.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，式II所示化合物和式III所示化合物的摩爾比為1 2。
9.式I所示化合物在制備治療癌癥的藥物中的應用。
10.根據權利要求9所述應用，其特征在于，所述癌癥為宮頸癌、肝癌、肺癌、胃癌、乳腺癌、喉癌、鼻咽癌、卵巢癌、胰腺癌或白血病。
全文摘要
本發明涉及藥物化學領域，公開了一種化合物及其制備方法和應用。本發明所述化合物具有式I所示結構，其在隔絕氧氣的條件下，由式II所示化合物和式III所示化合物經銀離子試劑和堿性鹽的催化，在-78℃-0℃下發生傅克反應生成。本發明在銀離子試劑和堿性鹽的催化下，通過傅克反應將式III所示化合物結構單元與式II所示化合物中的四氫吡咯并吲哚骨架偶聯，形成一種全新的抗腫瘤的式I化合物，其對多種腫瘤細胞具有顯著活性，能夠應用于治療癌癥藥物的制備中。
文檔編號A61P35/00GK102363622SQ201110378820
公開日2012年2月29日 申請日期2011年11月24日 優先權日2011年11月24日
發明者孔晨, 宋顥, 張 林, 林勇, 王瓊, 王雨, 王霞, 秦勇 申請人:四川大學