專利名稱：一種復方纈沙坦氨氯地平固體制劑的制備工藝的制作方法
技術領域：
本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種復方纈沙坦氨氯地平固體制劑及其制備工藝和用途。
背景技術：
纈沙坦是一種口服有效的特異性的血管緊張素II (ATI)受體拮抗劑，它選擇性地作用于ATl受體亞型，阻斷Ang II與ATl受體的結合(其特異性拮抗ATl受體的作用大于AT2受體約20，000倍)，從而抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產生降壓作用。該品不作用于血管緊張素轉換酶(ACE)、腎素和其它受體，不抑制與血壓和鈉平衡有關的離子通道；該品對血管緊張素轉化酶沒有抑制作用，不影響體內緩激肽水平，因而導致咳嗽的副作用少于血管緊張素轉換酶抑制劑。纈沙坦降低升高的血壓，同時不影響心律。對大多數患者，單劑口服2小時內產生降壓效果，4-6小時達作用高峰，降壓效果維持至服藥后24小時以上，治療2-4周后達最大降壓療效，并在長期治療期間保持療效。突然終止纈沙坦治療，不引起高血壓“反跳”或其他副作用。纈沙坦不影響高血壓患者的總膽固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。纈沙坦結構如下:
權利要求
1.一種復方纈沙坦氨氯地平固體制劑，由以下成分組成:
2.根據權利要求1所述的制劑，其特征在于，所用填充劑選自:微晶纖維素，玉米淀粉，甘露醇、乳糖和其它類似的填充劑；所用崩解劑選自:交聯聚乙烯吡咯烷酮，交聯羧甲基纖維素鈉，羥乙基淀粉鈉，低取代羥丙纖維素，聚乙烯吡咯烷酮和淀粉衍生物；所用助流劑選自:微粉硅膠，滑石粉；所用潤滑劑選自:硬脂酸鎂，硬脂酸，硬脂酰富馬酸鈉，氫化蓖麻油；所用粘合劑為醇溶液，優選乙醇的水溶液，濃度范圍為50-100%。
3.根據權利要求1所述的制劑，其特征在于，由以下成分組成:
4.權利要求1所述的制劑的制備方法，包括以下步驟: 1)采用流化床制粒工藝將氨氯地平溶解在乙醇水溶液中，霧化噴散于含有纈沙坦及藥學上可接受輔料中，制備含兩種主藥的載藥顆粒； 2)纈沙坦粉碎過200目篩，以增大此原料的密度。
5.權利要求1所述的制劑的制備方法，包括以下步驟: 1)取纈沙坦原料，粉碎，過200目篩，備用， 2)取乙醇水溶液適量，加入處方量苯磺酸氨氯地平，攪拌，使溶解，作為粘合劑，備用，3)取纈沙坦，填充劑置于流化床制粒機中，開啟熱風，使物料沸騰，并將溶解有苯磺酸氨氯地平的乙醇水溶液通過噴槍霧化，噴灑于含有纈沙坦和填充劑的混合物料中，進行制粒并干燥， 4)從流化床制粒機中取出干顆粒，整粒，外加崩解劑，助流劑，潤滑劑，混勻， 5)將上述所得物料以合適沖模壓片并包衣，或者裝入適宜膠囊殼中制成膠囊劑。
6.權利要求5所述的制備方法，包括以下步驟: 1)取纈沙 坦原料，粉碎，過200目篩，備用； 2)取50%乙醇水溶液適量，加入處方量苯磺酸氨氯地平，攪拌，使溶解。作為粘合劑，備用； 3)取纈沙坦，填充劑置于流化床制粒機中，開啟熱風，溫度控制在75±5°C，使物料沸騰，并將溶解有苯磺酸氨氯地平的50%乙醇水溶液通過噴槍霧化，噴灑于含有纈沙坦和微晶纖維素的混合物料中，進行制粒，制粒之后，繼續保持熱風約20min，干燥所得顆粒； 4)從流化床制粒機中取出干顆粒，整粒，外加交聯聚維酮，微粉硅膠，硬脂酸鎂，混勻； 5)將上述所得物料以合適沖模壓片并包衣，或者裝入適宜膠囊殼中制成膠囊劑。
7.權利要求5所述的制備方法，包括以下步驟:
8.權利要求5所述的制備方法，包括以下步驟:
9.權利要求1所述的復方纈沙坦氨氯地平固體制劑在制備治療高血壓的藥物中的應用。
全文摘要
本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種復方纈沙坦氨氯地平固體制劑及其制備工藝和用途。本發明所述的制備工藝，包括以下步驟1)采用流化床制粒工藝將氨氯地平溶解在乙醇水溶液中，霧化噴散于含有纈沙坦及藥學上可接受輔料中，制備含兩種主藥的載藥顆粒；2)纈沙坦粉碎過200目篩，以增大此原料的密度。
文檔編號A61K31/41GK103083319SQ20131003052
公開日2013年5月8日 申請日期2013年1月25日 優先權日2013年1月25日
發明者董凱, 李寶齊, 孫長海, 姚小青 申請人:天津紅日藥業股份有限公司